Mefenaminsav
 | |||
 | |||
| Mefenaminsav | |||
| IUPAC-név | |||
| 2-[(2,3-dimetilfenil)amino]benzoesav | |||
| Más nevek | 2-(2,3-dimetilanilino)benzoesav | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 61-68-7 | ||
| PubChem | 4044 | ||
| ChemSpider | 3904 | ||
| DrugBank | DB00784 | ||
| KEGG | D00151 | ||
| ATC kód | M01AG01 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 367589PJ2C | ||
| ChEMBL | 686 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C15H15NO2 | ||
| Moláris tömeg | 241,29 g/mol | ||
| Olvadáspont | 230–231 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 90% | ||
| Metabolizmus | máj (CYP2C9) | ||
| Biológiai felezési idő | 2 óra | ||
| Fehérjekötés | 90% | ||
| Kiválasztás | vese és széklet | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | ℞-only (U.S.), POM in UK | ||
| Terhességi kategória | C (Australia, United States) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A mefenaminsav (INN: mefenamic acid) fájdalom- és lázcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő gyógyszer. Csökkenti a mozgásszervi (izom, ízületi), fogászati és menstruációs fájdalmakat, a fejfájást, a műtét és a szülés utáni fájdalmakat. Ízületi gyulladásban és oszteoartritiszben csökkenti a gyulladást és fájdalmat.
Főleg rövid időtartamú fájdalom enyhítésére alkalmas.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Acidum mefenamicum néven hivatalos.
Hatásmód
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek csoportján belül a fenamátok (a fenaminsav származékai) közé tartozik. Elsősorban a prosztaglandinok előállítását gátolja, de csökkenti is azok aktivitását a célreceptorok gátlása révén.
A prosztaglandinok szerepet játszanak a gyulladás kialakulásában és lefolyásában. Előállításukhoz ciklooxigenáz(en) enzimekre (COX-1(en) és COX-2(en)) van szükség. A mefenaminsav a többi nem-szteroid gyulladásgátlóhoz hasonlóan a COX enzimeket, ezáltal közvetve a prosztaglandin előállítását gátolja.
Fizikai tulajdonságok
Fehér vagy csaknem fehér mikrokristályos por. Vízben gyakorlatilag nem, etanolban és diklórmetánban kevéssé, híg alkálilúgokban oldódik.
Polimorfiára hajlamos.
Ellenjavallatok
- korábbi gyomorfájdalmak, vagy acetil-szalicilsav szedése utáni gyomorégés, rosszullét
- gyomor- vagy nyombélfekély
- vesebántalmai, szív- vagy májműködési zavarok
- terhesség vagy annak gyanúja, szoptatás
- asztma vagy más allergiás betegség
- vérzékenység
- epilepszia
A mefenaminsav biztonságosságát terhességben nem igazolták, ezért alkalmazása nem javasolt. Az e típusba tartozó gyógyszerek befolyásolják a magzat keringési rendszerét.
Szoptató anyának nem adható, mert átjut az anyatejbe.
Mellékhatások
Az alábbi mellékhatások általában enyhék és pár napon belül elmúlnak:
Ritkább, a fentieknél súlyosabb mellékhatások:
- első bevételekor jelentkező, vagy a szokásosnál erősebb gyomorégés vagy gyomorfájdalom
- vér hányás vagy feketére színeződött széklet
- bőrkiütés vagy viszketés
- légzési nehézségek
- állandó torokfájás vagy magas láz
- sárgaság
- hasmenés
- cukorbetegeknél vércukorszint zavar
Ritka, súlyos mellékhatások, melyekkel sürgősen orvoshoz kell fordulni:
- látászavar
- vérszegénység
- vörös színű vizelet
- dagadt, puffadt arc
- zúzódást követően vérzékenységre való hajlam
- fehérje a vizeletben (bizonyos időközönként orvosi ellenőrzés válhatik szükségessé).
- súlyos bőrelváltozások
Ritka mellékhatás még a szédülés, álmosság.
Sebészeti, fogorvosi beavatkozáskor megnyújtja a vérzési időt.
Az alkalmazás során kis mértékben fokozódhat a szívinfarktus vagy a szélütés (sztrók) kialakulásának kockázata.
A mefenaminsav csökkenti bizonyos vérsejtek számát, ezért rendszeresen ellenőriztetni kell a vérképét a készítmény alkalmazása alatt.
Adagolás
Felnőtteknek a javasolt kezdő adag 500 mg, mely után 6-óránként 250 mg adása javasolt. A napi adag az 1500 mg-ot ne lépje túl. Az adagolástól csak az orvos utasítására szabad eltérni.
12 éves kor alatti gyermekek nem szedhetik.
Étkezés után kell bevenni sok folyadékkal.
Készítmények
Magyarországon:[1]
- PONMEL 250 mg kemény kapszula
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok készítmény van forgalomban.[2]
Jegyzetek
Források
- Ponmel 250 mg kemény kapszula[halott link] (Betegtájékoztató)
- Acidum mefenamicum (OGYI)
- Kismarton Judit: Fájdalomcsillapítás[halott link] (101. dia)
- Ponmel 250mg kemény kapszula 500X (Mediris)
- Algomen 250 mg kapszula, Algomen 500 mg filmtabletta (OGYI, alkalmazási előírás)
- Mefenamic Acid (Drugs.com)
- Ponstel (RxList.com)
- Dr. Molnár Miklós: A szelektív COX-2 enzim gátlók jelentôsége a reumatológiában (Hippokratész, 2001. január–február)
További információk
- Kismarton Judit: Fájdalomcsillapítás[halott link] (177 dia)
