アクリジニウム

曖昧さ回避 3環系芳香族化合物アクリジンの塩「アクリジニウム (Acridinium)」とは異なります。
アクリジニウム
IUPAC命名法による物質名
  • [(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
臨床データ
販売名 Bretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
ライセンス US FDA:リンク
胎児危険度分類
  • US: C
法的規制
  • US: ℞-only
投与経路 Inhalational
識別
CAS番号
 320345-99-1 ×
ATCコード R03BB05 (WHO)
PubChem CID: 11519741
ChemSpider 9694529 ×
UNII UQW7UF9N91 ×
KEGG D08837  チェック
ChEBI CHEBI:65344 ×
ChEMBL CHEMBL551466 ×
化学的データ
化学式C26H30BrNO4S2
分子量564.555 g/mol
  • [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5
  • InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 ×
  • Key:XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M ×
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アクリジニウム臭化物（Aclidinium bromide）は、長時間型吸入ムスカリン受容体拮抗薬であり、慢性閉塞性肺疾患（COPD）による諸症状の寛解に用いられる[1]。商品名エクリラ。

米国で2012年7月[2]に、日本で2015年3月[3]に承認された。

COPD患者のQOLを改善し、入院化を防止する[4]。しかし、ステロイド使用頻度や死亡リスクを改善することはできなかった[4]。同系統の医薬品であるチオトロピウム等の長時間型ムスカリン受容体拮抗薬（LAMA）との差別化は図れていない[4]。

アクリジニウムはドライパウダー吸入器（英語版）ジェヌエア（Genuair）に充填した形で販売される。

禁忌

アクリジニウムは抗コリン薬であるので、下記の患者に禁忌である[5]。

  • 閉塞隅角緑内障の患者
  • 前立腺肥大等による排尿障害がある患者

慎重投与

  • 心不全、心房細動、期外収縮の患者、またはそれらの既往歴のある患者
  • 前立腺肥大のある患者

副作用

類薬での重大な副作用として、心房細動が記載されている。

副作用発現頻度は9〜10%であり、主な副作用は口内乾燥、頭痛、不整脈、咳嗽、眩暈等である。

出典

  1. ^ Gavaldà A, Miralpeix M, Ramos I, et al (2009). “Characterization of aclidinium bromide, a novel inhaled muscarinic antagonist, with long duration of action and a favorable pharmacological profile”. J Pharmacol Exp Ther. Epub ahead of print. 
  2. ^ "Forest Laboratories and Almirall Announce FDA Approval of Tudorza™ Pressair™ for the Long-Term Maintenance Treatment of COPD" (Press release). Forest Laboratories. 2012年7月24日閲覧。
  3. ^ “新薬18製品が承認　経口C型肝炎薬ソバルディ、週1回DPP-4阻害薬ザファテックなど”. ミクス (2015年3月27日). 2015年3月27日閲覧。
  4. ^ a b c Ni, H; Soe, Z; Moe, S (Sep 19, 2014). “Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease.”. The Cochrane database of systematic reviews 9: CD010509. PMID 25234126. 
  5. ^ “エクリラ400µgジェヌエア30吸入用 添付文書” (2016年6月). 2016年6月28日閲覧。
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