エタカロン

エタカロン
IUPAC命名法による物質名
  • 3-(2-ethylphenyl)-2-methyl-quinazolin-4-one
臨床データ
法的規制
  • Unscheduled
識別
CAS番号
 7432-25-9 チェック
ATCコード none
PubChem CID: 23914
ChemSpider 22357 チェック
UNII HFS3HB32J7 チェック
ChEMBL CHEMBL2104633 ×
化学的データ
化学式C17H16N2O
分子量264.322
  • O=C1C2=CC=CC=C2N=C(C)N1C3=CC=CC=C3CC
  • InChI=1S/C17H16N2O/c1-3-13-8-4-7-11-16(13)19-12(2)18-15-10-6-5-9-14(15)17(19)20/h4-11H,3H2,1-2H3 チェック
  • Key:UVTJKLLUVOTSOB-UHFFFAOYSA-N チェック
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エタカロンは、キナゾリノン系のGABA作動薬であり、メタカロン（英語版）のアナログである。1960年代に開発され、主にフランスやその他のヨーロッパの国で販売された[1][2]。β型のGABAA受容体アゴニストの作用に由来する催眠/鎮静、筋弛緩剤、中枢神経抑制の効果を持ち、不眠症の治療に用いられていた。

投与量と効果は、メタカロンのものと似ていると言われるが、効果の持続時間は短く、若干弱いと言われている。望む効果に依って、通常は50から500mgが投与されると言われている。

エタカロンの古い製剤処方では、350mgの錠剤であった。エタカロンは、GABAA受容体の感受性を向上させることにより、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系と同様に作用すると考えられている。気晴らしの効果には、高揚感、リラックス、社交性や性欲の増進、短期記憶の減退、協調の喪失等がある。他の抑制剤と組み合わせることによって効果を強めることができ、過剰摂取の原因となる。ベンゾジアゼピンまたはアルコールへの耐性も効果を減少させる。

エタカロンは遊離塩基として存在し、水には溶けないが、アルコールや非極性溶媒には溶解する。また、水に可溶の塩酸塩は、遊離塩基として重量当たり約85%の強さである。

エタカロンの最も多い摂取経路は経口であるが、塩や煙の鼻からの吸引も報告されている。

出典

  1. ^ GB patent 936902, "Quinazolinone Derivatives", issued 1963-09-18, assigned to Beiersdorf 
  2. ^ Parmar, S. S.; Kishor, K.; Seth, P. K.; Arora, R. C. (1969). “Role of Alkyl Substitution in 2,3-Disubstituted and 3-Substituted 4-Quinazolones on the Inhibition of Pyruvic Acid Oxidation”. Journal of Medical Chemistry 12 (1): 138–141. doi:10.1021/jm00301a035. PMID 4303122. 
  • 表
  • 話
  • 編
  • 歴
GABAA
アゴニスト/PAM
アルコール:
バルビツール酸系:
ベンゾジアゼピン系:
カルバマート:
神経刺激性ステロイド:
  • アセブロコール
  • アロプレグナノロン
  • アルファドロン
  • アルファキサロン
  • エルタノロン
  • ガナキソロン
  • ヒドロキシジオン
  • ミナキソロン
  • Org 20599
  • Org 21465
  • テトラヒドロデオキシコルチコステロン
非ベンゾジアゼピン系:
フェノール系:
ピペリジンジオン系:
  • グルテチミド
  • メチプリロン
  • ピリチルジオン
  • ピペリジオン
キナゾリノン系:
吸入麻酔薬
その他:
GABAB
アゴニスト
H1 インバース
アゴニスト
抗ヒスタミン系:
抗うつ薬
抗精神病薬
α1-アドレナリン
アンタゴニスト
抗うつ薬
抗精神病薬
その他:
  • ニアプラジン
α2-アドレナリン受容体
アゴニスト
5-HT2A
アンタゴニスト
抗うつ薬
抗精神病薬
その他:
  • エプリバンセリン
  • ニアプラジン
  • プルバンセリン
  • ボリナンセリン
メラトニン
アゴニスト
オレキシン
アンタゴニスト
その他
カテゴリ Category:睡眠薬