Agonista muscarínico
Activating agent of the muscarinic acetylcholine receptor
Predefinição:Infobox drug class
Um agonista muscarínico é um agente que ativa a atividade do receptor muscarínico de acetilcolina. O receptor muscarínico possui diferentes subtipos, denominados M1-M5, permitindo uma maior diferenciação.
Significado clínico
M1
Os receptores de acetilcolina muscarínica do tipo M1 desempenham um papel no processamento cognitivo. Na doença de Alzheimer (DA), a formação de amiloide pode diminuir a capacidade desses receptores de transmitir sinais, levando a uma diminuição da atividade colinérgica. Como esses receptores em si parecem relativamente inalterados no processo da doença, eles se tornaram um alvo terapêutico potencial ao tentar melhorar a função cognitiva em pacientes com DA. Vários agonistas muscarínicos foram desenvolvidos e estão em investigação para tratar a DA. Esses agentes mostram promessa, pois são neurotróficos, diminuem depósitos de amiloide e melhoram os danos devido ao estresse oxidativo. A fosforilação de tau é diminuída e a função colinérgica é aprimorada. Notavelmente, vários agentes da série AF de agonistas muscarínicos se tornaram o foco de tais pesquisas: AF102B, AF150(S), AF267B. Em modelos animais que imitam os danos da DA, esses agentes parecem promissores. O agente xanomeline foi proposto como um tratamento potencial para esquizofrenia.
M3
Sob a forma de pilocarpina, os agonistas do receptor muscarínico foram usados medicamente por um curto período de tempo.
- Agonistas M3
- Aceclidina, para glaucoma
- Arecolina, um alcaloide presente no noz de betel
- Pilocarpina é um medicamento que atua como um agonista do receptor muscarínico que é usado para tratar o glaucoma.
- Cevimelina (AF102B) (Evoxac®) é um agonista muscarínico que é um medicamento aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) e usado para o tratamento da boca seca na síndrome de Sjögren.
Atividade muscarínica versus nicotínica
| Comparação de agonistas colinérgicos | ||||
|---|---|---|---|---|
| Substancia | Especificidade de Receptor | Hidrólise pela acetilcolinesterase | Comentários | |
| Muscarínico | Nicotínico | |||
| Acetilcolina | +++ | +++ | +++ | Ligante endógeno. |
| Carbacol | ++ | +++ | - | Usado no tratamento de glaucoma. |
| Metacolina | +++ | + | ++ | Usado para diagnosticar hiperreatividade brônquica, uma característica da asma e DPOC. |
| Betanecol | +++ | - | - | Usado na hipotonia da bexiga e do trato gastrointestinal. |
| Muscarina | +++ | - | - | Alcaloide natural encontrado em certos cogumelos. Causa de uma forma de envenenamento por cogumelos. |
| Nicotina | - | +++ | - | Alcaloide natural encontrado na planta de tabaco. |
| Pilocarpina | ++ | - | - | Usado no glaucoma. |
| Oxotremorina | ++ | +[1] | - | Usado em pesquisas para induzir sintomas da doença de Parkinson. |
Subtipos de receptores de acetilcolina muscarínica
Os alvos dos agonistas muscarínicos são os receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4 e M5. Esses receptores são GPCRs (receptores acoplados à proteína G) acoplados a subunidades Gi ou Gq.
Referências
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