Baclofeno
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Baclofeno  Aviso médico | |
| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid | |
| Identificadores | |
| CAS | 1134-47-0 |
| ATC | M03BX01 |
| PubChem | 2284 |
| DrugBank | APRD00551 |
| ChemSpider | 2157 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C10H12NClO2 |
| Massa molar | 213.661 g/mol |
| SMILES | Clc1ccc(cc1)C(CN)CC(=O)O |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | bem absorvido |
| Ligação a proteínas | 30% |
| Metabolismo | 85% excretado na urina/fezes imutável. 15% metabolizado por desaminação |
| Meia-vida | 2,5 a 4 horas |
| Excreção | Renal (70-80%) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral, intratecal |
| DL50 | ? |
O baclofeno é um relaxante muscular de ação central usado para tratar espasmos, soluços persistentes (singulto) e neuralgias. É um derivado do GABA (Ácido gama-aminobutírico), que atua como agonista do Receptor GABAB.[1]
Mecanismo de ação
Baclofeno é um agonista direto nos receptores GABA. O mecanismo preciso de ação do Baclofeno não é totalmente conhecido. É capaz de inibir reflexos monossinápticos e polissináptico no nível da coluna vertebral, possivelmente por hiperpolarização de terminais aferentes, embora ações em locais supraespinhais também possam ocorrer e contribuam para o seu efeito clínico.
Farmacocinética
Baclofeno administrado por via oral é absorvido rápido e completamente, porém a taxa e extensão da absorção são inversamente proporcionais à dose. Alcança nível sanguíneo máximo em 2 a 3 horas. É amplamente distribuído por todo o corpo e apenas uma pequena quantidade atravessa a barreira hemato-encefálica. A ligação às proteínas plasmáticas é de 25-30%. Apenas 15% é metabolizado no fígado, enquanto 80% da droga é eliminada inalterada na urina. A semi-vida é de 2,5 eliminação a 4 horas.[2]
Efeitos adversos
Entre seus efeitos adversos se encontram a sonolência, náuseas e vômitos, confusão mental, vertigem, hipotonia, cefaleia, tremores, reações alérgicas e efeitos paradóxicos.fraqueza muscular
Contra-indicação
Não se deve administrar por via intravenosa, intramuscular, subcutânea nem subdural. Precaução ao usar com insuficiência renal.[3]
Interação
A interação medicamentosa do baclofeno envolve sua aplicação injetável concomitante com a morfina administrada pela via epidural. É potencializado por antidepressivos tricíclicos.
Referências
Portal da farmácia
