Lofepramina

A lofepramina é um fármaco antidepressivo tricíclico (TCA) da classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina usado para tratar a depressão.[1][2][3] Os TCAs são nomeados assim pois compartilham a propriedade comum de ter três anéis em sua estrutura química. Como a maioria dos TCAs, acredita-se que a lofepramina trabalhe no alívio da depressão, aumentando as concentrações dos neurotransmissores noradrenalina e serotonina na sinapse, inibindo sua recaptação. É geralmente considerado um TCA de terceira geração, pois, diferentemente dos TCAs de primeira e segunda geração, é relativamente seguro em overdose e apresenta efeitos colaterais mais leves e menos frequentes.[4]

A lofepramina não está disponível no Brasil, Estados Unidos, Canadá, Austrália, Nova Zelândia, entre outros países embora esteja disponível na Irlanda, Japão, África do Sul e Reino Unido, além de outros países.[5]

Usos médicos

No Reino Unido, a lofepramina tem seu uso licenciado para o tratamento de transtornos depressivos, que é seu principal uso na medicina.[6]

Contra-indicações

A lofepramina não deve ser usada, ou, se usada, com extrema cautela por pessoas com as seguintes condições:[1]

Também não deve ser usada, ou, se usada, com extrema cautela naqueles que estão sendo tratados com amiodarona ou terfenadina.[1]

Gravidez e lactação

O uso da lofepramina durante a gravidez não é aconselhado, a menos que os benefícios superem claramente os riscos.[1] Isso ocorre porque sua segurança durante a gravidez não foi estabelecida e estudos com animais mostraram algum potencial de dano se usados durante a gravidez. Se usado durante o terceiro trimestre da gravidez, pode causar respiração insuficiente para atender aos requisitos de oxigênio, agitação e sintomas de abstinência no bebê. Da mesma forma, seu uso por mulheres que amamentam é desaconselhado, exceto quando os benefícios superam claramente os riscos, devido ao fato de ser excretado no leite materno e, portanto, afetar adversamente o bebê. Embora a quantidade secretada no leite materno seja muito pequena para ser considerada prejudicial. Vale ressaltar que o uso de qualquer medicamento deve ser orientado por um médico ou cirurgião dentista.[8]

Efeitos colaterais

Os efeitos adversos mais comuns (que ocorrem em pelo menos 1% dos pacientes que fizeram uso da lofepramina) incluem agitação, ansiedade, confusão, tonturas, irritabilidade, sensações anormais, como alfinetadas e agulhadas, sem uma causa física, distúrbios do sono (por exemplo, insônia) e hipotensão ortostática (queda da pressão arterial ao levantar-se).[8] Os efeitos colaterais menos frequentes incluem distúrbios do movimento (como tremores), precipitação de glaucoma de ângulo fechado e efeitos colaterais potencialmente fatais como íleo paralítico e síndrome neuroléptica maligna.

Os efeitos colaterais com frequência desconhecida incluem (mas não estão limitados a):[8]

Dependência

Não se sabe a respeito dos níveis de dependência causados pela lofepramina, porém, se parada abruptamente a sua administração após uso regular, pode causar efeitos de abstinência, como insônia, irritabilidade e transpiração excessiva.[1]

Overdose

Comparado a outros TCAs, a lofepramina é considerada menos tóxica em overdoses.[8] O tratamento da sobredosagem consiste em tentar reduzir a absorção do medicamento pelo corpo, se possível, usando lavagem gástrica e monitorando os efeitos adversos no coração.[1]

Interações medicamentosas

Sabe-se que a lofepramina interage com:[8][1]

  • Álcool. Aumentando os efeitos sedativos e hipnóticos.
  • Altretamina. Apresentando risco de hipotensão postural.
  • Analgésicos. Aumentando o risco de arritmias ventriculares.
  • Anticoagulantes. A lofepramina pode inibir o metabolismo de certos anticoagulantes, levando a um risco potencialmente maior de sangramento.
  • Anticonvulsivantes. Possivelmente reduzindo o efeito anticonvulsivante dos antiepiléticos, diminuindo o limiar convulsivo.
  • Anti-histamínicos. Possível aumento de antimuscarínicos (risco potencialmente crescente de íleo paralítico, entre outros efeitos) e efeitos sedativos e hipnóticos.
  • Antimuscarínicos. Possível aumento de efeitos colaterais dos antimuscarínicos.
  • Ansiolíticos e hipnóticos. Efeito sedativo aumentado.
  • Apraclonidina. Combinação deve ser evitada de acordo com o fabricante da apraclonidina.
  • Brimonidina. Combinação deve ser evitada de acordo com o fabricante da brimonidina.
  • Clonidina. A lofepramina pode reduzir os efeitos anti-hipertensivos da clonidina.
  • Diazóxido. Efeito hipotensor (redução da pressão arterial) aumentado, ou seja, gerando maior redução da pressão arterial.
  • Digoxina. Pode aumentar o risco de arritimia cardíaca.
  • Dissulfiram. Pode ser necessária uma redução da dose de lofepramina quando há a necessidade do uso do dissulfiram.
  • Diuréticos. Aumentando o risco de hipotensão postural.
  • Cimetidina, diltiazem e verapamil. Pode aumentar a concentração de lofepramina no plasma sanguíneo.
  • Hidralazina. Aprimore o efeito hipotensor.
  • Inibidores da monoamina oxidase (MAOIs). Aconselha-se não iniciar o tratamento com a lofepramina por pelo menos 2 semanas após a interrupção de tratamento com os MAOIs. De mesmo modo, recomenda-se que o tratamento com os MAOIs não seja iniciado por pelo menos 1 a 2 semanas após a interrupção do tratamento com as TCAs como a lofepramina.
  • Moclobemida. Recomenda-se que o tratamento com a moclobemida não seja iniciada por pelo menos uma semana após a interrupção do tratamento com as TCAs como a lofepramina.
  • Nitratos. Pode reduzir os efeitos dos comprimidos sublinguais de nitratos (falha na dissolução sob a língua devido à boca seca).
  • Rifampicina. Pode acelerar o metabolismo da lofepramina, diminuindo assim as concentrações plasmáticas de lofepramina.
  • Ritonavir. Pode aumentar a concentração de lofepramina no plasma sanguíneo.
  • Nitroprussiato de sódio. Efeito hipotensor aprimorado.
  • Hormonas da tiroide. Os efeitos da lofepramina no coração podem ser exacerbados.

Referências

  1. ↑ a b c d e f g «Lofepramine 70 mg Film-coated Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)». Datapharm. Abril de 2016. Consultado em 3 de agosto de 2017 
  2. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. [S.l.: s.n.] 2000. pp. 614–. ISBN 978-3-88763-075-1 
  3. ↑ Leonard BE. «A comparison of the pharmacological properties of the novel tricyclic antidepressant lofepramine with its major metabolite, desipramine: a review». International Clinical Psychopharmacology. 2: 281–97. PMID 2891742. doi:10.1097/00004850-198710000-00001 
  4. ↑ «SAFC Commercial Life Science Products & Services | Sigma-Aldrich». Safcglobal.com. 12 de maio de 2015. Consultado em 24 de fevereiro de 2016 
  5. ↑ «Lofepramine Hydrochloride: Martindale: The Complete Drug Reference». The Pharmaceutical Press (em inglês). Consultado em 3 de agosto de 2017 
  6. ↑ Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF). Pharmaceutical Press 65 ed. London, UK: [s.n.] ISBN 978-0-85711-084-8 
  7. ↑ a b c d e f «Lofepramine 70mg Tablets» 
  8. ↑ a b c d e Joint Formulary Committee, ed. (2017). BNF 73 (British National Formulary) March 2017. Pharmaceutical Press. London, UK: [s.n.] pp. 354–355. ISBN 978-0857112767 
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