Macrólido

Macrólido Alerta sobre risco à saúde


Propriedades
Fórmula química	C₃₇H₆₇NO₁₃
Massa molar	733.86 g mol^-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	30% a 65% dependendo do tipo
Via(s) de administração	Via oral (cápsula ou suspensão), Via intravenosa ou Colírio
Metabolismo	Hepática
Meia-vida biológica	1,5 a 68 horas
Excreção	Biliar ou renal (4.5%)
Riscos na gravidez e lactação	B1(AU) B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Os macrólidos ou macrolídeos são um grupo de antibióticos de amplo espectro usados no tratamento das infecções bacterianas e fúngicas comuns. Atuam como inibidores da síntese de proteínas bacterianas. O seu primeiro membro foi a Eritromicina. Todos os macrólidos têm um anel lactona com glicídios, denominado macrólido, donde lhes vem o nome. São produzidos por Streptomyces, bactérias esporuladoras de vida livre.

Pertencem à classe de poliquetidos e são relacionados com os antibióticos quetólidos.

Indicações

Espectro similar ou maior que as penicilinas, sendo uma opção a pacientes alérgicos à penicilina. É eficaz principalmente contra Gram-positivos, mas também são úteis contra alguns Gram-negativos como Neisseria meningitis, Helicobacter pylori e moderadamente contra Haemophilus sp..^[1]

São eficazes contra os cocos gram-positivos Streptococcus, Staphylococcus e Enterococcus, também sendo úteis contra patógenos intracelulares como Mycoplasma, Legionella e Chlamydia.^[2]

Assim podem ser usados para:

Infecções do tracto respiratório.
Infecções dos tecidos moles (músculos, tecido adiposo)
Doença de Lyme (só os de nova geração).
Parasitas eucariotas (como Toxoplasma gondii).

Mecanismo de ação

Inibem a acoplação do t-RNA ao ribossoma bacteriano (passo da síntese de proteínas denominado translocação), ligando-se a local específico da subunidade 50S e impossibilitando a síntese de proteínas. Essa ação é bacteriostática (inibe multiplicação) em pequenas doses ou bactericida (mata as bactérias) em doses elevadas.^[2]

A resistência de algumas estirpes é devida a alterações na estrutura do ribossoma da bactéria. Pode ser disseminada em plasmídeos trocados na trocas sexuais das bactérias ou por mutação numa linha de descendentes.

Efeitos adversos possíveis

Náuseas, vômitos, diarreia.
Reacções alérgicas, com erupções na pele.
Infecções oportunistas devido à depleção da flora normal na vagina e intestino.
Distúrbios da audição transitórios.
Hepatotoxicidade com icterícia, febre e dor de cabeça depois de uma a três semanas^[1].
Arritmias cardíacas