Devazepid

Devazepid
(IUPAC) ime
N-(1-methyl- 2-oxo- 5-phenyl- 3H-1,4-benzodiazepin-3-yl)- 1H-indole -2-carboxamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 103420-77-5
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 59751
KEGG[3] D02693 DaY
ChEMBL[4] CHEMBL153326 DaY
Hemijski podaci
Formula C25H20N4O2 
Mol. masa 408.452 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C25H20N4O2/c1-29-21-14-8-6-12-18(21)22(16-9-3-2-4-10-16)27-23(25(29)31)28-24(30)20-15-17-11-5-7-13-19(17)26-20/h2-15,23,26H,1H3,(H,28,30)/t23-/m1/s1 DaY
Key: NFHRQQKPEBFUJK-HSZRJFAPSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Devazepid (L-364,718, MK-329) je lek koji je strukturni derivat benzodiazepinske familije, ali se po dejstvu veoma razlikuje od većine benzodiazepina. On nema afiniteta za GABAA receptore i umesto toga deluje kao holecistokininski antagonist koji je selektivan za CCKA tip receptora.[5] On povećava apetit i ubrzava želudačano pražnjenje,[6][7] i smatra se da on potencijalno može da služi kao lek za niz gastrointestinalnih problema, među kojima su dispepsija, gastropareza i gastroezofagealna refluksna bolest.[8] On je u širokoj upotrebi u naučnim istraživanjima CCKA receptora.[9][10][11]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  4. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. ↑ Hill DR, Woodruff GN. Differentiation of central cholecystokinin receptor binding sites using the non-peptide antagonists MK-329 and L-365,260. Brain Research. 1990 Sep 3;526(2):276-83. PMID 2257485
  6. ↑ Cooper SJ, Dourish CT. Multiple cholecystokinin (CCK) receptors and CCK-monoamine interactions are instrumental in the control of feeding. Physiology and Behaviour. 1990 Dec;48(6):849-57. PMID 1982361
  7. ↑ Cooper SJ, Dourish CT, Clifton PG. CCK antagonists and CCK-monoamine interactions in the control of satiety. American Journal of Clinical Nutrition. 1992 Jan;55(1 Suppl):291S-295S. PMID 1728842
  8. ↑ Scarpignato C, Varga G, Corradi C. Effect of CCK and its antagonists on gastric emptying. Journal of Physiology Paris. 1993;87(5):291-300. PMID 8298606
  9. ↑ Weller A. The ontogeny of postingestive inhibitory stimuli: examining the role of CCK. Developmental Psychobiology. 2006 Jul;48(5):368-79. PMID 16770766
  10. ↑ Savastano DM, Covasa M. Intestinal nutrients elicit satiation through concomitant activation of CCK(1) and 5-HT(3) receptors. Physiology and Behaviour. 2007 Oct 22;92(3):434-42. PMID 17531277
  11. ↑ Evans, B. E.; Rittle, K. E.; DiPardo, R. M.; Freidinger, R. M.; Whitter,W. L.; People,W. T.; Lendell, G. F.; Veber, D. F.; Anderson, P. S.; Chang, R. S. L.; Lotti, V. J.; Cerino, D. J.; Chen, T. B.; Kling, P. J.; Kunkel, K. A.; Springer, J. P.; Hirschfield, J. (1988). „Methods for drug discovery: development of potent, selective, orally effective cholecystokinin antagonists”. J. Med. Chem. 31: 2235. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan