Tioridazin

Tioridazin
(IUPAC) ime
102-[(RS)-1-Metilpiperidin-2-il]etil
2-metilsulfanilfenotiazin
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Potrošačka informacije o leku
MedlinePlus a682119
Identifikatori
CAS broj 50-52-2
ATC kod N05AC02
PubChem[1][2] 5452
DrugBank DB00679
ChemSpider[3] 5253
UNII N3D6TG58NI DaY
KEGG[4] D00373 DaY
ChEBI CHEBI:9566 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL479 DaY
Hemijski podaci
Formula C21H26N2S2 
Mol. masa 370,577
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C21H26N2S2/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(24-2)15-19(21)23/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3 DaY
Key: KLBQZWRITKRQQV-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost nepotpuna
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 7–13 sati (do 20 sati)
Izlučivanje izmet
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status RX-only lek, nije narkotick
Način primene oralno (tablete, ponekad sirup)

Tioridazin (Melaril, Novoridazin, Tioril) je piperidinski tipični antipsihotik iz fenotiazinske grupe. On je ranije široko korišćen za treatman šizofrenije i psihoze. Zbog moguće kardiotoksičnosti i izazivanja retinopatije pri visokim dozama ovaj lek se retko koristi, osim kod pacijenata kod kojih drugi lekovi nisu efikasni, ili imaju kontraindikacije. Ozbiljna nuspojava ovog leka je potencijalno fatalni neuroleptički maligni sindrom. On deluje putem centralnog adrenergičkog i dopaminskog blokiranja. U manjoj meri ispoljava antiholinergičku aktivnost.

U starijim referencama, on se ponekad opisuje kao atipični,[6] dok ga skorije reference uglavnom klasifikuju kao tipični antipsihotik,[7] dok se termin „atipični“ obično rezerviše za agense koji pokazuju D4 selektivnost ili serotoninski antagonizam.

Hemija

Tioridazin, (±)-(10-[2-(1-metil-2-piperidil)etil]-2-(metiltio)fenotiazin) se sintetiše putem alkilacije 2-metiltiofenotiazina sa 2-(2-hloroetil)-1-metilpiperidinom.[8][9]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Robertson A, MacDonald C (July 1984). „Atypical neuroleptics clozapine and thioridazine enhance amphetamine-induced stereotypy”. Pharmacol. Biochem. Behav. 21 (1): 97–101. DOI:10.1016/0091-3057(84)90137-0. PMID 6540455. 
  7. ↑ Ichikawa J, Dai J, O'Laughlin IA, Fowler WL, Meltzer HY (March 2002). „Atypical, but not typical, antipsychotic drugs increase cortical acetylcholine release without an effect in the nucleus accumbens or striatum”. Neuropsychopharmacology 26 (3): 325–39. DOI:10.1016/S0893-133X(01)00312-8. PMID 11850147. 
  8. ↑ J. Renz, J.P. Bourquin, G. Gamboni, G. Schwarb, U.S. Patent 3.239.514 (1966).
  9. ↑ Bourquin, J.-P.; Schwarb, G.; Gamboni, G.; Fischer, R.; Ruesch, L.; Guldimann, S.; Theus, V.; Schenker, E. i dr.. (1958). „Synthesen auf dem Phenothiazin-Gebiet. 2. Mitteilung. N-substituierte Mercaptophenothiazin-Derivate”. Helvetica Chimica Acta 41: 1072. DOI:10.1002/hlca.19580410420. 

Spoljašnje veze

  • PubChem Substance Summary: Thioridazine National Center for Biotechnology Information
  • Antipsychotic Mellaril Removed from Market Schizophrenia Daily News Blog.
  • U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Thioridazine
  • p
  • r
  • u
Antipsihotici (neuroleptici) (N05A)
Tipični
Benzamidi: Levosulpirid • Nemonaprid • Sulpirid • Sultoprid • Tiaprid • Veraliprid

Butirofenoni: Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Droperidol • Fluanizon • Haloperidol # • Lenperon • Moperon • Pipamperon • Spiperon • Timiperon • Trifluperidol

Difenilbutilpiperidini: Klopimozid • Fluspirilen • Penfluridol • Pimozid

Fenotiazini: Acepromazin • Acetofenazin • Butaperazin • Karfenazin • Hloracizin • Hlorproetazin • Hlorpromazin • Cijamemazin • Diksirazin • Fluacizin • Flufenazin • Levomepromazin/Metotrimeprazin • Mezoridazin • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Piperacetazin • Pipotiazin • Prohlorperazin • Promazin • Prometazin • Propiomazin • Sulforidazin • Tietilperazin • Tiopropazat • Tioproperazin • Tioridazin • Trifluoperazin • Triflupromazin

Tioksanten: Hlorprotiksen • Klopentiksol • Flupentiksol • Tiotiksen • Zuklopentiksol

Triciklici: Butaklamol • Fluotracen • Loksapin • Trimipramin

Drugi: Protipendil
Atipični
Benzamidi: Amisulprid • Remoksiprid‡

Butirofenoni: Cinuperon • Melperon • Setoperon

Benzo(izo)oksazolpiperidini: Iloperidon  • Okaperidon • Paliperidon • Risperidon #

Benzo(izo)tiazolpiperazini: Lurasidone • Perospiron • Revospiron • Tiospiron • Ziprasidon

Difenilbutilpiperazini: Amperozid

Fenilpiperazini: Aripiprazol • Bifeprunoks • Brekspiprazol† • Elopiprazol • Umespiron

Triciklici: Amoksapin • Asenapin • Karpipramin • Klocapramin • Klorotepin • Klotiapin • Klozapin # • Fluperlapin • Gevotrolin • Metitepin • Mosapramin • NDMC • Olanzapin • Pihindon • Kvetijapin • Tenilapin • Zotepin

Drugi: Blonanserin • Kariprazin • Molindon • Pimavanserin • Roksindol • Sarizotan • Sertindol • Spiramid • Zikronapin†
Drugi

#WHO-EM • ‡Povučeni sa tržišta  • Klinička ispitivanja: †Faza III • §Nije dospeo do faze III

M: PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)

  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Ligandi receptora
α1
Agonisti: 5-FNE • 6-FNE • Amidefrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Metoksamin • Metildopa • Midodrin • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oksimetazolin • Fenilefrin • Fenilpropanolamin • Pseudoefedrin • Sinefrin • Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoksatian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korinantin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doksazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioksan • Metazosin • Monatepil • Moksisilit (Timoksamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niguldipin • Pelanserin • Fendioksan • Fenoksibenzamin • Fentolamin • Piperoksan • Prazosin • Hinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipeksol • Tamsulosin • Terazosin • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α2
Agonisti: (R)-3-Nitrobifenilin • 4-NEMD • 6-FNE • Amitraz • Apraklonidin • Brimonidin • Kanabivarin • Klonidin • Detomidin • Deksmedetomidin • Dihodroergotamin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Ergotamin • Epinefrin (Adrenalin) • Esprohin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Gvanabenz • Gvanfacin • Gvanoksabenz • Levonordefrin • Lofeksidin • Medetomidin • Metildopa • Mivazerol • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Fenilpropanolamin • Piperoksan • Pseudoefedrin • Rilmenidin • Romifidin • Talipeksol • Tetrahidrozolin • Tizanidin • Tolonidin • Urapidil • Ksilazin • Ksilometazolin
Antagonisti: 1-PP • Adimolol • Aptazapin • Atipamezol • BRL-44408 • Buflomedil • Cirazolin • Efaroksan • Esmirtazapin • Fenmetozol • Fluparoksan • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Idazoksan • Mianserin • Mirtazapin • MK-912 • NAN-190 • Olanzapin • Fentolamin • Fenoksibenzamin • Piperoksan • Piribedil • Rauvolscin • Rotigotin • SB-269,970 • Setiptilin • Spiroksatrin • Sunepitron • Tolazolin • Johimbin
* Mnogi atipični antipsihotici i azapironi poput buspirona i gepirona (putem metabolita 1-PP) takođe antagonizuju α2-adrenergičke receptore.
Agonisti: 2-FNE • 5-FNE • Amibegron • Arbutamin • Arformoterol • Arotinolol • BAAM • Bambuterol • Befunolol • Bitolterol • Broksaterol • Bufenin • Karbuterol • Cimaterol • Klenbuterol • Denopamin • Deterenol • Dipivefrin • Dobutamin • Dopamin • Dopeksamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etafedrin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Fenoterol • Formoterol • Heksoprenalin • Higenamin • Indakaterol • Izoetarin • Izoprenalin (Itoproterenol) • Izoksuprin • Labetalol • Levonordefrin • Levosalbutamol • Mabuterol • Metoksifenamin • Metildopa • N-Izopropuloktopamin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Orciprenalin • Oksifedrin • Fenilpropanolamin • Pirbuterol • Prenalterol • Raktopamin • Prokaterol • Pseudoefedrin • Reproterol • Rimiterol • Ritodrin • Salbutamol (Albuterol) • Salmeterol • Solabegron • Terbutalin • Tretohuinol • Tulobuterol • Ksamoterol • Zilpaterol • Zinterol
Antagonisti: Acebutolol • Adaprolol • Adimolol • Afurolol • Alprenolol • Alprenoksim • Amosulalol • Ankarolol • Arnolol • Arotinolol • Atenolol • Befunolol • Betaksolol • Bevantolol • Bisoprolol • Bopindolol • Bormetolol • Bornaprolol • Brefonalol • Bucindolol • Bucumolol • Bufetolol • Buftiralol • Bufuralol • Bunitrolol • Bunolol • Bupranolol • Burocrolol • Butaksamin • Butidrin • Butofilolol • Kapsinolol • Karazolol • Karpindolol • Karteolol • Karvedilol • Celiprolol • Ketamolol • Cikloprolol • Cinamolol • Cloranolol • Cianopindolol • Dalbraminol • Dekspropranolol • Diacetolol • Dihloroizoprenalin • Dihidroalprenolol • Dilevalol • Diprafenon • Drahinolol • Dropranolol • Ekastolol • Epanolol • Erikolol • Ersentilid • Esatenolol • Esmolol • Esprolol • Eugenodilol • Eksaprolol • Falintolol • Flestolol • Flusoksolol • Hidroksikarteolol • Hidroksitertatolol • ICI-118,551 • Idropranolol • Indenolol • Indopanolol • Jodocijanopindolol • Iprokrolol • Izoksaprolol • Izamoltan • Labetalol • Landiolol • Levobetaksolol • Levobunolol • Levocikloprolol • Levomoprolol • Medroksalol • Mepindolol • Metalol • Metipranolol • Metoprolol • Moprolol • Nadolol • Nadoksolol • Nafetolol • Nebivolol • Neraminol • Nifenalol • Nipradilol • Oberadilol • Oksprenolol • Pakrinolol • Pafenolol • Pamatolol • Pargolol • Parodilol • Penbutolol • Penirolol • PhQA-33 • Pindolol • Pirepolol • Practolol • Primidolol • Procinolol • Pronetalol • Propafenon • Propranolol • Ridazolol • Ronaktolol • Sohinolol • Sotalol • Spirendolol • SR 59230A • Sulfinalol • TA-2005 • Talinolol • Tazolol • Teoprolol • Tertatolol • Tertianolol • Tienoksolol • Tilisolol • Timolol • Tiprenolol • Tolamolol • Toliprolol • Tribendilol • Trigevolol • Ksibenolol • Ksipranolol
  • p
  • r
  • u
Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina: Amedalin • Atomoksetin (Tomoksetin) • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin; Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina: Amineptin • Bupropion (Amfebutamon) • Fenkamin • Fencamfamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • O-2172 • Radafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina: Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina: Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • JNJ-7925476 • JZ-IV-10 • Metilnaftidat • Nafiron • NS-2359 • PRC200-SS • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresanti: Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Clomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • melitracen • Nortriptilin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti: Amoksapin • Maprotilin • Mianserin • Oksaprotilin • Setiptilin; Drugi: Kokain • CP-39,332 • EXP-561 • Fezolamin • Nefazodon • Nefopam • Pridefrin • Tapentadol • Tramadol • Ziprasidon
  • p
  • r
  • u
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan
  • p
  • r
  • u
3-Jodotirozin • Akvuajamicin • Bulbokapnin • Metirozin • Oudenon
Benzerazid • Karbidopa • Genistein • Metildopa
Bupikomid • Disulfiram • Dopastin • Fusarična kiselina • Nepikastat • fenopikolinska kiselina • Tropolon
CGS-19281A • SKF-64139 • SKF-7698
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norarman, itd) • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivni: D-Deprenil • Selegilin (L-Deprenil) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa) → Dopamin • L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori
Drugi
Pojačivaći aktivnosti: BPAP • amPPAP; Blokatori oslobađanja: Betanidin • Bretilijum • Gvanadrel • Gvanazodin • Gvanklofin • Gvanetidin • Gvanoksan; Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Agonisti: 77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin) • Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin) • Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin) • Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N-etil-3-piperidil benzilat • N-metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin) • Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin/pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin, itd.) • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin, itd.) • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin • Maprotilin, itd.) • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin • Tioridazin, itd.) • Atipični antipsihotici (Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin, itd.)
Agonisti: 5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487) • Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon) • Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin) • Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801) • Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum) • Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin) • Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan) • Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol) • Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin) • Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
  • p
  • r
  • u
CHT inhibitori
Hemiholinijum-3 (Hemiholin; HC3) • Trietilholin
Vezikularni
VAChT inhibitori
  • p
  • r
  • u
ChAT inhibitori
1-(-Benzoiletil)piridinijum • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum • 3-Hloro-4-stilbazol • 4-(1-Naftilvinil)piridin • Acetilseko hemiholinijum-3 • Akriloilholin • AF64A • B115 • BETA • CM-54,903 • N,N-dimetilaminoetilakrilat • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
AChE inhibitori
Povratni: Karbamati: Aldikarb • Bendiokarb • Bufenkarb • Karbaril • Karbendazim • Karbetamid • Karbofuran • Hlorbufam • Hloroprofam • Etienokarb • Etiofenkarb • Fenobukarb • Fenoksikarb • Formetanat • Furadan • Ladostigil • Metiokarb • Metomil • Miotin • Oksamil • Fenmedifam • Pinmikarb • Pirimikarb • Propamokarb • Profam • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin • Neostigmin • Fenserin • Fizostigmin • Piridostigmin • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid • Ambenonijum • Donepezil • Edrofonijum • Galantamin • Huperzin A • Minaprin • Takrin • Zanapezil
Nepovratni: Organofosfati: Acefat • Azinfos-metil • Bensulid • Kadusafos • Hloretoksifos • Hlorfenvinfos • Hlorpirifos • Hlorpirifos-metil • Koumafos • Ciklosarin (GF) • Demeton • Demeton-S--metil • Diazinon • Dihlorvos • Dikrotofos • Diizopropil fluorofosfat (Gution) • Diizopropilfosfat • Dimetoat • Dioksation • Disulfoton • EA-3148 • Ehotiofat • Etion • Etoprop • Fenamifos • Fenitrotion • Fention • Fostiazat • GV • Izofluorofat • Izoksation • Malaokson • Malation • Metamidofos • Metidation • Metrifonat • Mevinfos • Monokrotofos • Naled • Novihok agens • Ometoat • Oksidemeton-metil • Paraokson • Paration • Paration-metil • Forat • Fosalon • Fosmet • Fostebupirim • Foksim • Pirimifos-metil • Sarin (GB) • Soman (GD) • Tabun (GA) • Temefos • Terbufos • Tetrahlorvinfos • Tribufos • Trihlorfon • VE • VG • VM • VR • VX; Drugi: Demekarijum • Onhidal (Onchidella binneyi)
BChE inhibitori
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim • Obidoksim • Pralidoksim
  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Ligandi receptora
Adamantani: Amantadin • Memantin • Rimantadin; Aminotetralini: 7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232; Benzazepini: 6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38,393 • SKF-77,434 • SKF-81,297 • SKF-82,958 • SKF-83,959; Ergolini: Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid; Dihidreksidinski derivati: 2-OH-NPA • A-86,929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin; Drugi: A-68,930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208,243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanserin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89,145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100,635
Tipični antipsihotici: Acepromazin • Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Klopentiksol • Hlorpromazin • Hlorprotiksen • Droperidol • Flupentiksol • Flufenazin • Fluspirilen • Haloperidol • Loksapin • Mezoridazin • Metotrimeprazin • Nemonaprid • Penfluridol • Perazin • Periciazin • Perfenazin • Pimozid • Prohlorperazin • Promazin • Sulforidazin • Sulpirid • Sultoprid • Tioridazin • Tiotiksen • Trifluoperazin • Triflupromazin • Trifluperidol • Zuklopentiksol; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Asenapin • Blonanserin • Kariprazin • Karpipramin • Klokapramin • Klorotepin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Lurasidon • Melperon • Molindon • Mozapramin • Olanzapin • Paliperidon • Perospiron • Piquindon • Kvetiapin • Remoksiprid • Risperidon • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Antiemetici: AS-8112 • Alizaprid • Bromoprid • Kleboprid • Domperidon • Metoklopramid • Tietilperazin; Drugi: Amoksapin • Buspiron • Butaklamol • Ekopipam • EEDQ • Etikloprid • Fananserin • L-745,870 • Nafadotrid • Nuciferin • PNU-99,194 • Rakloprid • Sarizotan • SB-277,011-A • SCH-23,390 • SKF-83,959 • Sonepiprazol • Spiperon • Spiroksatrin • Stefolidin • Tetrahidropalmatin • Tiaprid • UH-232 • Johimbin
  • p
  • r
  • u
DAT inhibitori
Piperazini: DBL-583 • GBR-12,935 • Nefazodon • Vanokserin; Piperidini: BTCP • Dezoksipipradrol • Dekstrometilfenidat • Difemetoreks • Etilfenidat • Metilnaftidat • Metilfenidat • Fenciklidin • Pipradrol; Pirolidini: Difenilprolinol • Metilendioksipirovaleron (MDPV) • Nafiron • Prolintan • Pirovaleron; Tropani: β-CPPIT • Altropan • Brasofensin • CFT • Kokain • Dihloropan • Difluoropin • FE-β-CPPIT • FP-β-CPPIT • Joflupan (123I) • Jometopan • RTI-112 • RTI-113 • RTI-121 • RTI-126 • RTI-150 • RTI-177 • RTI-229 • RTI-336 • Tenociklidin • Tezofensin • Troparil • Tropoksan • WF-11 • WF-23 • WF-31 • WF-33; Drugi: Adrafinil • Armodafinil • Amfonelinska kiselina • Amineptin • Benzatropin (Benztropin) • Bromantan • BTQ • BTS-74,398 • Bupropion (Amfebutamon) • Ciklazindol • Diklofensin • Dimetokain • Difenilpiralin • Dizocilpin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • Etibenzatropin (Etilbenztropin) • EXP-561 • Fenkamin • Fenkamfamin • Fezolamin • GYKI-52,895 • Indatralin • Ketamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Mazindol • Medifoksamin • Mezokarb • Modafinil • Nefopam • Nomifensin • NS-2359 • O-2172 • Pridefrin • Propilamfetamin • Radafaksin • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Sertralin • Sibutramin • Tametralin • Tedatioksetin  • Tripelenamin
VMAT inhibitori
  • p
  • r
  • u
Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilenedioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilendioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Parabromoamfetamin (PBA) • Parahloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin)
  • p
  • r
  • u
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041
  • p
  • r
  • u
PAH inhibitori
TH inhibitori
Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhodrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilkipromin; MAO-A selektivan: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Hlorgilin • Esupron • Harmala alkaloidi • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivan: D-Deprenil • L-Deprenil (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Pargilin • Rasagilin • Safinamid
DBH inhibitori
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa)
Kofaktori
Fero gvožđe (Fe2+) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin • Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Piridoksin • Piridoksamin • Piridoksal → Piridoksal fosfat) • Vitamin B9 (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn2+)
Drugi
Pojačivači aktivnosti: Benzofuranilpropilaminopentan (BPAP) • Fenilpropilaminopentan (PPAP); Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresanti (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresanti (mianserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6