Amikacin

Amikacin
IUPAC ime
(2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihidroksi-
6-(hidroksimetil)oksan-2-il]oksi-4-[(2R,3R,
4S,5R,6R)-6-(aminometil)-3,4,5-trihidroksi-
oksan-2-il]oksi-3-hidroksi-cikloheksil]-2-hidroksi-
butanamid
Klinički podaci
Prodajno imeAmikin
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682661
Kategorija trudnoće
  • AU: D
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneIntramuskularno, intravenozno
Pravni status
Pravni status
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina0-11%
Poluvreme eliminacije2-3 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj37517-28-5 ДаY
ATC kodD06AX12 (WHO) J01GB06, S01AA21
PubChemCID 37768
DrugBankDB00479 ДаY
ChemSpider34635 ДаY
UNII84319SGC3C ДаY
KEGGD02543 ДаY
ChEBICHEBI:2637 ДаY
ChEMBLCHEMBL177 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC22H43N5O13
Molarna masa585,603 g/mol
  • O=C(N[C@H]3[C@H](O[C@H]1O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](N)[C@H]1O)CO)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2O[C@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H](N)C3)[C@@H](O)CCN
  • InChI=1S/C22H43N5O13/c23-2-1-8(29)20(36)27-7-3-6(25)18(39-22-16(34)15(33)13(31)9(4-24)37-22)17(35)19(7)40-21-14(32)11(26)12(30)10(5-28)38-21/h6-19,21-22,28-35H,1-5,23-26H2,(H,27,36)/t6-,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14+,15-,16+,17-,18+,19-,21+,22+/m0/s1 ДаY
  • Key:LKCWBDHBTVXHDL-RMDFUYIESA-N ДаY

Amikacin je aminoglikozidni antibiotik koji se koristi za tretiranje različitih tipova bakterijskih infekcija. Amikacin deluje putem vezivanja za bakterijsku 30S ribozomalnu podjedinicu, čime uzrokuje pogrešno očitavanje iRNK te time onemogućava bakterijsku sintezu proteina koji su vitalni za njen rast.

Medicinske upotrebe

Amikacin se najčešće koristi za tretiranje ozbiljnih, u bolnici stečenih infekcija uzrokovanih gramnegativnim bakterijama otpornim na višestruke lekove kao što su Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, i Enterobacter. Takođe je efektivan protiv Serratia marcescens i Providencia stuartii. Amikacin se može koristiti za tretiranje netuberkularnih mikobakterijskih infekcija i tuberkuloze (ako je uzrokovana senzitivnim vrstama) kad drugi lekovi nisu uspešni.

Amikacin se može kombinovati sa beta-laktamskim antibioticima za terapiju ljudi sa neutropenijom i groznicom.

Lipozomalni amikacin za inhaliranje je trenutno u završnom stadijumu kliničkih ispitivanja za tretman respiratornih bolesti, kao što je cistična fibroza[1], Pseudomonas aeruginosa[2], netuberkularnih mikobakterijskih infekcija[3] i bronhiektazije.[4][5]

Reference

  1. ^ "Randomized, open-label, active-controlled, multicenter study to assess the efficacy, safety and tolerability of Arikace™ in Cystic Fibrosis patients with chronic infection due to Pseudomonas aeruginosa" is a European Phase III clinical trial, being conducted across multiple sites in the EU, starting at the Royal Brompton Hospital, Department of Respiratory Medicine, in London
  2. ^ Study to Evaluate Arikace™ in CF Patients With Chronic Pseudomonas Aeruginosa Infections
  3. ^ "A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation (Arikace™) in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease" is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases
  4. ^ "A Placebo Controlled, Randomized, Parallel Cohort, Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation (Arikace™) In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa" Phase II (completed).
  5. ^ "A Study to Determine the Safety and Tolerability of Arikace™ Versus Placebo in Patients Who Have Bronchiectasis" Архивирано на сајту Wayback Machine (29. април 2015) is a Phase II clinical trial (as [4]) completed in the UK.

Literatura

  • Edson RS, Terrell CL. The aminoglycosides. Mayo Clin Proc. 1999 May;74(5):519-28. Review. PMID 10319086

Spoljašnje veze

  • p
  • r
  • u
30S
Aminoglikozidi
(Inhibitori inicijacija)
Streptomyces
Micromonospora
Tetraciklinski antibiotici
(tRNK vezivanje)
Tetraciklini
Glicilciklini
50S
Oksazolidinon
(Inhibitori inicijacije)
Peptidil transferaze
Amfenikoli
Pleuromutilini
MLS (transpeptidacija/translokacija)
Makrolidi
Linkozamidi
Streptogramini
EF-G
Steroidni antibiotici

M: BAC

bact (clas)

gr+f/gr+a(t)/gr-p(c)/gr-o

drug(J1p, w, n, m, vacc)

  • p
  • r
  • u
Opšti
Geometrija
Monosaharidi
Trioze
  • Ketotetroze (Dihidroksiaceton)
  • Aldotrioze (Gliceraldehid)
  • Tetroze
    Pentoze
    Heksoze
    >6
    Višestruki
    Disaharidi
    Trisaharidi
    Tetrasaharid i
    Drugi oligosaharidi
    Polisaharidi


    Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
    u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
    Amikacin na srodnim projektima Vikipedije:
    Mediji na Ostavi
    Podaci na Vikipodacima