Dianiklin

Dianiklin
IUPAC ime
(5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-Tetrahidro,7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepin
Identifikatori
CAS broj292634-27-6 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 9816447
UNIIY0SNM34C6O ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H16N2O
Molarna masa216,278
SMILES
  • C4CN3CCC1Oc2cccnc2CC14C3

Dianiklin (SSR-591,813) je lek koji je razvilo preduzeće Sanofi-Aventis. On deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima. On je selektivan za podtip α4β2. Ovaj ligand je razvijen za primenu u tretmanu nikotinske zavisnosti kao pomoć u suzbijanju želje za pušenjem.[1] Dianiklin je veoma sličan vareniklinom, koji se raznije pojavio na tržištu. Dianiklin ima manje izražene nuspojave. On je uspešno prošao kroz Fazu II kliničkih ispitivanja. Razvoj leka je prekinut zbog nepovoljnog ishoda kliničkih ispitivanja u Fazi III.[2][3][4]

Reference

  1. ^ Cohen C, Bergis OE, Galli F, Lochead AW, Jegham S, Biton B, Leonardon J, Avenet P, Sgard F, Besnard F, Graham D, Coste A, Oblin A, Curet O, Voltz C, Gardes A, Caille D, Perrault G, George P, Soubrie P, Scatton B. SSR591813, a novel selective and partial alpha4beta2 nicotinic receptor agonist with potential as an aid to smoking cessation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2003 Jul;306(1):407-20. PMID 12682217
  2. ^ Fagerström K, Balfour DJK. Neuropharmacology and potential efficacy of new treatments for tobacco dependence. Expert Opinion on Investigational Drugs. 2006; 15(2):107-116.
  3. ^ Efficacy and Safety of Dianicline Versus Placebo as an Aid to Smoking Cessation
  4. ^ Sanofi Pipeline Архивирано на сајту Wayback Machine (4. децембар 2008)

Spoljašnje veze

Портали:
  •  Медицина
  •  Хемија
  • p
  • r
  • u
Ligandi acetilholinskih receptora
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
  • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
  • Hemiholinijum-3 (Hemiholin;
  • HC3)
  • Trietilholin
  • Vezikularni
    VAChT inhibitori
  • Vezamikol
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
  • 1-(-Benzoiletil)piridinijum
  • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum
  • 3-Hloro-4-stilbazol
  • 4-(1-Naftilvinil)piridin
  • Acetilseko hemiholinijum-3
  • Akriloilholin
  • AF64A
  • B115
  • BETA
  • CM-54,903
  • N,N-dimetilaminoetilakrilat
  • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
  • Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni: Karbamati: Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni: Organofosfati: Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX; Drugi: Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
  • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
  • Holin (Lecitin)
  • Citikolin
  • Ciprodenat
  • Dimetiletanolamin (DMAE, deanol)
  • Glicerofosfoholin
  • Meklofenoksat (Centrofenoksin)
  • Fosfatidilholin
  • Fosfatidiletanolamin
  • Fosforilholin
  • Pirisudanol
  • Kofaktori
    Drugi
    • Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
    • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
    • Obidoksim
    • Pralidoksim