Ireverzibilni antagonist

Ireverzibilni antagonist je tip antagonista koji se permanentno vezuje za receptor, bilo putem formiranja kovalentne veze na aktivnom mestu, ili alternativno putem vezivanja sa veoma velim afinitetom, tako da je brzina disocijacije efektivno nula tokom relevantnog vremenskog intervala.^[1] Permanentnoj deaktivaciji receptora obično sledi brza internalizacija i reciklacija nefunkcionalnog receptora. Ireverzibilni enzimski inhibitori deluju na sličan način. Primeri lekova iz ove grupe su aspirin, omeprazol i inhibitori monoaminske oksidaze.^[2]

Primeri

Naloksazon
Fenoksibenzamin

Vidi još

Ireverzibilni agonist
Inhibicija enzimskih reakcija

Farmakološki koncepti

Farmakokinetika

ADME: Apsorpcija • Distribucija • Metabolizam • Ekskrecija (Uklanjanje)

Početna doza • Volumen distribucije (Inicijalni) • Stopa infuzije

Pregrada • Bioekvivalentnost • Biodostupnost

Početak dejstva • Biološki polu-život • Vezivanje za proteine plazme

Terapeutski indeks (LD₅₀/ED₅₀)

Farmakodinamika

Toksičnost (Neurotoksikologija) • Odnos doza-efekat (Efikasnost, Potentnost)
Antimikrobna farmakodinamika: Minimalna inhibitorna koncentracija/Bakteriostatik • Minimalna baktericidna koncentracija/Baktericid

Agonizam i antagonizam

Agonist: Inverzni agonist • Ireverzibilni agonist • Parcijalni agonist • Superagonist • Fiziološki agonist

Antagonist: Konkurentni antagonist • Ireverzibilni antagonist • Fiziološki antagonist

Drugo: Vezivanje • Afinitet • Selektivnost vezivanja • Funkcionalna selektivnost

Drugo

Tolerancija leka: Tahifilaksija
Otpornost na lek: Otpornost na antibiotik • Otpornost na višestruke lekove

Srodna polja/podpolja

Farmakogenetika • Farmakogenomika • Neuropsihofarmakologija (Neurofarmakologija, Psihofarmakologija)

Reference

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Rang and Dale's Pharmacology. (6th edition, 2007). p19. ISBN 0-443-06911-5