Irinotecan

Irinotecan
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiCamptosar, Campto, Onivyde, tên khác
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa608043
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngtiêm tĩnh mạch
Mã ATC
  • L01XX19 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngNA
Chuyển hóa dược phẩmGan glucuronid hóa
Chu kỳ bán rã sinh học6 tới 12 giờ
Bài tiếtmậtthận
Các định danh
Tên IUPAC
  • (S)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-
    3,14-dioxo1H-pyrano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]quinolin-
    9-yl-[1,4’bipiperidine]-1’-carboxylate
Số đăng ký CAS
  • 97682-44-5
PubChem CID
  • 60838
IUPHAR/BPS
  • 6823
DrugBank
  • DB00762 ☑Y
ChemSpider
  • 54825 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 7673326042
KEGG
  • D08086 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:80630 KhôngN
ChEMBL
  • CHEMBL481 ☑Y
ECHA InfoCard100.219.260
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC33H38N4O6
Khối lượng phân tử586.678 g/mol (irinotecan)
623.139 g/mol (irinotecan hydrochloride)
677.185 g/mol (irinotecan hydrochloride trihydrate)
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C7OCC=6C(=O)N2C(\c1nc5c(c(c1C2)CC)cc(OC(=O)N4CCC(N3CCCCC3)CC4)cc5)=C/C=6[C@@]7(O)CC
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C33H38N4O6/c1-3-22-23-16-21(43-32(40)36-14-10-20(11-15-36)35-12-6-5-7-13-35)8-9-27(23)34-29-24(22)18-37-28(29)17-26-25(30(37)38)19-42-31(39)33(26,41)4-2/h8-9,16-17,20,41H,3-7,10-15,18-19H2,1-2H3/t33-/m0/s1 ☑Y
  • Key:UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Irinotecan, được bán dưới tên thương mại là Camptosar cùng một số những tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư ruột kết, và ung thư phổi tế bào nhỏ.[1] Nếu sử dụng để điều trị ung thư đại tràng, chúng có thể được sử dụng một mình hoặc phối hợp với fluorouracil.[1] Đối với ung thư phổi tế bào nhỏ, chúng có thể được sử dụng cùng với cisplatin.[1] Thuốc được tiêm chậm vào tĩnh mạch để vào cơ thể.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, nôn mửa, ức chế tủy xương, rụng tóc, khó thở và sốt.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể có như tạo cục máu đông, viêm ruột kết và các phản ứng dị ứng.[1] Những người có hai bản sao của biến thể gen UGT1A1*28 có nguy cơ gặp các tác dụng phụ cao hơn.[1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Irinotecan thuộc nhóm thuốc ức chế topoisomerase.[2] Chúng hoạt động bằng cách ức chế topoisomerase 1 dẫn đến làm tổn thương DNA và gây chết tế bào.[1]

Irinotecan đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1996.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Tại Vương quốc Anh, chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc và chi phí được bán bởi NHS là khoảng 114,00 £ cho mỗi 100 mg.[2] Thuốc được tinh chế từ camptothecin, một hợp chất tự nhiên.[1]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k “Irinotecan Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 624. ISBN 9780857111562.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III