アトラクリウム

アトラクリウム
IUPAC命名法による物質名
  • 2,2'-{1,5-Pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]}bis[1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium] dibenzenesulfonate
臨床データ
Drugs.com monograph
胎児危険度分類
  • C
法的規制
  • ℞ (Prescription only)
投与経路 IV
薬物動態データ
生物学的利用能100% (IV)
血漿タンパク結合82%
代謝Hofmann elimination (retro-Michael addition) and ester hydrolysis by nonspecific esterases
半減期17–21 minutes
識別
CAS番号
 64228-81-5 チェック
ATCコード M03AC04 (WHO)
PubChem CID: 47320
DrugBank DB00732 チェック
ChemSpider 43068 チェック
UNII 40AX66P76P ×
ChEBI CHEBI:2915 チェック
ChEMBL CHEMBL1200527 チェック
別名 Atracurium besylate
化学的データ
化学式C65H82N2O18S2
分子量1,243.49 g·mol−1
  • C[N+]1(CCc2cc(c(cc2C1Cc3ccc(c(c3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]4(CCc5cc(c(cc5C4Cc6ccc(c(c6)OC)OC)OC)OC)C.c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-].c1ccc(cc1)S(=O)(=O)[O-]
  • InChI=1S/C53H72N2O12.2C6H6O3S/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6;2*7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3;2*1-5H,(H,7,8,9)/q+2;;/p-2 チェック
  • Key:XXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L チェック
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アトラクリウム（Atracurium besilateまたはAtracurium besylate）は手術時に筋弛緩剤としてその他の薬剤と併用または人工呼吸器を必要とする患者に用いられる薬剤である[1]。 気管挿管を容易にするために投与されるが、挿管を急ぐ場合は一般的にスキサメトニウム（サクシニルコリン）が投与される[1]。投与法は静脈内注射である。最も効果があるのは投与後4分ほどで1時間ほど持続する[1]。

主な副作用は肌の発赤と血圧低下である[1][2]。重度の副作用はアレルギー反応であるが悪性高熱症との関係性はない[1][2]。重症筋無力症などの患者には麻痺が遷延することがある[1]。妊娠中の患者への投与による胎児の安全性は不明確である[1]。 アトラクリウムは神経筋遮断薬に属する非脱分極タイプの薬剤である[1]。作用機序は骨格筋の神経筋接合部において、アセチルコリンの作用を阻害することによる[1]。

アトラクリウムは米国で医療薬剤として認可されたのは1983年である[1]。日本では承認されていない。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されている最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬剤である[3]。 アトラクリウムは後発医薬品として入手できる[1]。開発途上国での卸価格は1投与約$1.69～$1.87米ドルである[4]。

出典

  1. ^ a b c d e f g h i j k “Atracurium Besylate”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016年12月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
  2. ^ a b “Atracurium Besilate 10 mg/ml Injection - (eMC)”. www.medicines.org.uk (2015年3月). 2016年12月20日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月16日閲覧。
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (2015年4月). 2016年12月13日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年12月8日閲覧。
  4. ^ “Atracurium”. International Drug Price Indicator Guide. 2016年12月8日閲覧。
  • 表
  • 話
  • 編
  • 歴
筋弛緩薬 (M03（英語版）)
末梢作用型
(主に ニコチン受容体拮抗薬,
神経筋遮断薬)
非脱分極性
( アミノステロイド,
ベンジルイソキノリン（英語版）)
クラーレ アルカロイド
  • アルクロニウム（英語版）
  • ジメチルツボクラリン（英語版）
  • D-ツボクラリン
4級アンモニウム
  • 超短時間作用性: ガンタクリウム（英語版）
  • 短時間作用性: ラパクロニウム（英語版）
  • ミバクリウム（英語版）
  • カンドクロニウム（英語版）
  • 長時間作用性: Doxacurium chloride（英語版）
  • ジメチルツボクラリン（英語版）
  • パンクロニウム
  • ピペクロニウム（英語版）
  • ラウデキシウム（英語版）
  • ガラミン
  • 未分類: ヘキサフルロニウム（英語版）
脱分極性
  • ポリアルキレン誘導体: ヘキサメトニウム（英語版）
アセチルコリン放出阻害薬
中枢作用型
カルバミン酸エステル
  • カリソプロドール
  • シクラルバメート（英語版）
  • ジフェバルバメート（英語版）
  • フェバルバメート（英語版）
  • メプロバメート
  • フェンプロバメート（英語版）
  • スティラメート（英語版）
  • チバメート（英語版）
ベンゾジアゼピン
非ベンゾジアゼピン系
チエノジアゼピン系
キナゾリン
  • メタカロン（英語版）
抗コリン薬
(ムスカリン受容体拮抗薬)
その他
直接作用型