Flupentixol

Flupentixol Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	(EZ)-2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Identificadores
Número CAS	2709-56-0
PubChem	5281881
DrugBank	DB00875
ChemSpider	4445173
Código ATC	N05AF01
SMILES	FC (F) (F) c2cc1C (\c3c (Sc1cc2) cccc3) =C/CCN4CCN (CCO) CC4
Primeiro nome comercial ou de referência	Fluanxol
Propriedades
Fórmula química	C23H25F3N2OS
Massa molar	434.51 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	~40%-55%[1]
Via(s) de administração	oral, intramuscular
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	35h[1]
Ligação plasmática	> 99%[1]
Excreção	renal
Classificação legal	℞-only (US)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Flupentixol, também vendido sob os nomes comerciais, como Depixol ou Fluanxol, é um antipsicótico típico droga da classe dos tioxantenos. Foi introduzido em 1965 pela Lundbeck. Também está disponível como medicamento composto contendo flupentixol e melitraceno (um antidepressivo tricíclico). Flupentixol não está aprovado para uso nos Estados Unidos. No entanto, é aprovado para uso no Reino Unido,^[2] Austrália,^[3] Canadá, Rússia,^[4] África do Sul, Nova Zelândia, Filipinas e em vários outros países.

Usos médicos

O principal uso do flupentixol é através de injeção de ação prolongada administrada uma vez a cada duas ou três semanas em indivíduos com esquizofrenia, especialmente aqueles que apresentam baixa adesão à terapia medicamentosa e sofrem recaídas frequentes da doença, embora também seja administrado na forma de comprimido. Existem poucas evidências formais que apoiam o uso do flupentixol para esta indicação, mas tem sido usado por mais de cinquenta anos.^[2][5]

O flupentixol também é usado em doses baixas como antidepressivo.^{[2][6][7][8][9][10][11]} Algumas evidências indicam que o flupentixol reduz a taxa de lesões autoprovocadas, entre pacientes que se autoflagelam repetidamente.^[12]

Efeitos adversos

Incidência de efeitos adversos

Efeitos adversos comuns (incidência > 1%)

• Efeitos colaterais extrapiramidais, que geralmente se tornam aparentes logo após o início da terapia ou logo após um aumento na dose, tais como: ^{[2][3][13][14]}
  • Rigidez muscular
  • Hipocinesia
  • Hipercinesia
  • Parkinsonismo
  • Tremor
  • Acatisia
  • Distonia

Efeitos adversos incomuns (incidência de 0,1–1%)

• Desmaio
• Palpitações

Efeitos adversos raros (<0,1% de incidência)

• Discrasias sanguíneas (anormalidades na composição celular do sangue), como:
• Agranulocitose - uma queda na contagem de glóbulos brancos que deixa um vulnerável a infecções potencialmente fatais
• Neutropenia - uma queda no número de neutrófilos (glóbulos brancos que lutam especificamente contra bactérias) no sangue
• Leucopenia - uma queda menos severa na contagem de glóbulos brancos do que agranulocitose
• Trombocitopenia - uma queda no número de plaquetas no sangue. As plaquetas são responsáveis pela coagulação do sangue e, portanto, isso leva a um aumento do risco de hematomas e outros sangramentos
• Síndrome neuroléptica maligna - uma condição potencialmente fatal que parece resultar do bloqueio do receptor D ₂ central. Os sintomas incluem:
  • Hipertermia
  • Rabdomiólise
  • Instabilidade autonômica (por exemplo, taquicardia, diarreia, diaforese, entre outros)
  • Alterações do estado mental (por exemplo, coma, agitação, ansiedade, confusão, entre outros)

Efeitos adversos de incidência desconhecida

Interações medicamentosas

Não deve ser usado em conjunto com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antagonistas 5-HT3, antidepressivos tricíclicos, citalopram, entre outros), pois isso eleva o risco de prolongamento do intervalo QT.^[14] Também não deve ser administrado concomitantemente com lítio, pois pode aumentar o risco de toxicidade do lítio e provocar síndrome neuroléptica maligna.^[2][3] Não deve ser administrado concomitantemente com outros antipsicóticos devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais, especialmente efeitos colaterais neurológicos, como os efeitos extrapiramidais e a síndrome neuroléptica maligna. Deve ser evitado em pacientes que fazem uso de outros depressores do SNC, como opioides, álcool e barbitúricos.

Contraindicações

Não deve ser administrado nos seguintes casos:^[2][3][14]

• Feocromocitoma
• Tumores dependentes de prolactina, como prolactinomas hipofisários e câncer de mama
• Síndrome do QT longo
• Coma
• Colapso circulatório
• Dano cerebral subcortical
• Discrasia sanguínea
• Mal de Parkinson
• Demência com corpos de Lewy

Farmacologia

Farmacodinâmica

Perfil de ligação aos receptores^[15]

Siglas usadas:

• HFC - receptor do córtex frontal humano
• MB - receptor de cérebro de camundongo
• RC - receptor de rato clonado

Os efeitos antipsicóticos do flupentixol provavelmente são causados pelo antagonismo do receptor D₂ e/ou 5-HT_2A, enquanto seus efeitos antidepressivos em doses mais baixas podem ser mediados pelo bloqueio dos receptores D₂/D₃, resultando em aumento da ativação pós-sináptica.

Ver também

• Fenotiazinas
• Antidepressivos

Referências

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