Neboglamin

Neboglamin
IUPAC ime
(4S)-4-Amino-5-[(4,4-dimethilcikloheksil)amino]-5-oksopentanoinska kiselina
Identifikatori
CAS broj163000-63-3
ATC kodNone
PubChemCID 3074827
ChemSpider2333649
UNII12EA34U5B8 ДаY
SinonimiNebostinel; N-(4,4-Dimethylcyclohexyl)-L-α-glutamine
Hemijski podaci
FormulaC13H24N2O3
Molarna masa256,35 g·mol−1
SMILES
  • CC1(CCC(CC1)NC(=O)C(CCC(=O)O)N)C
InChI
  • InChI=1S/C13H24N2O3/c1-13(2)7-5-9(6-8-13)15-12(18)10(14)3-4-11(16)17/h9-10H,3-8,14H2,1-2H3,(H,15,18)(H,16,17)/t10-/m0/s1
  • Key:VCRGLZYPNNAVRP-JTQLQIEISA-N

Neboglamine (INN) (razvojno kodno ime CR-2249, XY-2401), ranije poznat kao nebostinel, je pozitivni alosterični modulator glicinskog mesta NMDA receptora koji se istražuje firma Rottapharm za lečenje šizofrenije i zavisnosti od kokaina.[1][2][3][4][5][6] On pokazuje efekte poboljšanja kognicije i pamćenja na životinjskim modelima.[7][8][9] Prema podacima iz juna 2015. ovaj materijal je u fazi II kliničkih ispitivanja za šizofreniju i zloupotrebu kokaina.[10]

Reference

  1. ^ Chiusaroli R, Garofalo P, Espinoza S, Neri E, Caselli G, Lanza M (мај 2010). „Antipsychotic-like effects of the N-methyl-D-aspartate receptor modulator neboglamine: an immunohistochemical and behavioural study in the rat”. Pharmacological Research. 61 (5): 430—6. PMID 20045056. doi:10.1016/j.phrs.2009.12.010. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^ Kantrowitz J, Javitt DC (март 2012). „Glutamatergic transmission in schizophrenia: from basic research to clinical practice”. Current Opinion in Psychiatry. 25 (2): 96—102. PMC 5224527 Слободан приступ. PMID 22297716. doi:10.1097/YCO.0b013e32835035b2. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^ „Drug Development in Schizophrenia: Summary and Table”. Pharmaceutical Medicine. 28 (5): 265—271. 2014. ISSN 1178-2595. S2CID 8513976. doi:10.1007/s40290-014-0070-6. 
  4. ^ Santangelo RM, Acker TM, Zimmerman SS, Katzman BM, Strong KL, Traynelis SF, Liotta DC (новембар 2012). „Novel NMDA receptor modulators: an update”. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 22 (11): 1337—52. PMC 3677696 Слободан приступ. PMID 23009122. doi:10.1517/13543776.2012.728587. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^ Zink M, Correll CU (мај 2015). „Glutamatergic agents for schizophrenia: current evidence and perspectives”. Expert Review of Clinical Pharmacology. 8 (3): 335—52. PMID 25916667. S2CID 39547774. doi:10.1586/17512433.2015.1040393. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  6. ^ Köster LS, Carbon M, Correll CU (децембар 2014). „Emerging drugs for schizophrenia: an update”. Expert Opinion on Emerging Drugs. 19 (4): 511—31. PMID 25234340. S2CID 42729570. doi:10.1517/14728214.2014.958148. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  7. ^ Garofalo P, Colombo S, Lanza M, Revel L, Makovec F (децембар 1996). „CR 2249: a new putative memory enhancer. Behavioural studies on learning and memory in rats and mice”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 48 (12): 1290—7. PMID 9004193. S2CID 34902435. doi:10.1111/j.2042-7158.1996.tb03938.x Слободан приступ. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  8. ^ Lanza M, Bonnafous C, Colombo S, Revel L, Makovec F (август 1997). „Characterization of a novel putative cognition enhancer mediating facilitation of glycine effect on strychnine-resistant sites coupled to NMDA receptor complex”. Neuropharmacology. 36 (8): 1057—64. PMID 9294970. S2CID 11958361. doi:10.1016/S0028-3908(97)00092-0. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  9. ^ Lanza M, Makovec F (1997). „Cognition Enhancing Profile of CR 2249, a New NMDA-Glycine Site Modulator”. CNS Drug Reviews. 3 (3): 245—259. ISSN 1080-563X. doi:10.1111/j.1527-3458.1997.tb00326.x. 
  10. ^ „Neboglamine”. AdisInsight. Приступљено 2015-06-10. 

Spoljašnje veze

  • Nebostinel - AdisInsight
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
  •  Hemija