Raltegravir

Raltegravir
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiIsentress
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa608004
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
  • US FDA: Raltegravir
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng
Mã ATC
  • J05AX08 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60%(FDA)
Liên kết protein huyết tương83%
Chuyển hóa dược phẩmGan (UGT1A1)
Chu kỳ bán rã sinh học9 giờ
Bài tiếtPhân và nước tiểu
Các định danh
Tên IUPAC
  • N-(4-Fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(2-{[(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl]amino}-2-propanyl)-6-oxo-1,6-dihydro-4-pyrimidinecarboxamide
Số đăng ký CAS
  • 871038-72-1
PubChem CID
  • 54671008
ChemSpider
  • 16445111 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 22VKV8053U
ChEMBL
  • CHEMBL254316 ☑Y
NIAID ChemDB
  • 471309
ECHA InfoCard100.124.631
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC20H21FN6O5
Khối lượng phân tử444.42 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • Cc1nnc(o1)C(=O)NC(C)(C)C\3=N\C(C(=O)NCc2ccc(F)cc2)=C(\O)C(=O)N/3C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30) ☑Y
  • Key:CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Raltegravir (RAL), được bán dưới tên thương mại là Isentress, là một loại thuốc kháng retrovirus. Chúng thường được sử dụng cùng với các loại thuốc khác nhằm điều trị HIV/AIDS.[1] Chúng cũng có thể được sử dụng, như là một phần của phương án "phòng tránh" sau khi bị phơi nhiễm, để ngăn ngừa nhiễm HIV nếu có nghi ngờ tiếp xúc với virus này. [2] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm khó ngủ, cảm thấy mệt mỏi, buồn nôn, đường huyết caođau đầu.[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các phản ứng dị ứng bao gồm cả hội chứng Stevens-Johnson, suy nhược cơ và các vấn đề về gan.[2] Vẫn chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú.[2] Raltegravir là một chất ức chế chuyển gen integrase HIV, chúng ngăn chặn hoạt động của integraseHIV và từ đó ngăn chặn sự nhân lên của virus.[2]

Raltegravir đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2007.[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 50 USD mỗi tháng.[4] Tại Vương quốc Anh, chi phí cho NHS là 472,00 bảng Anh mỗi tháng.[1]Lamivudine/raltegravir, dạng công thức phối hợp với lamivudine, cũng có sẵn để sử dụng.[2]

Chú thích

  1. ^ a b c British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 429. ISBN 9780857111562.
  2. ^ a b c d e f “Raltegravir Potassium”. The American Society of Health-System Pharmacists. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2017.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (20th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 3 năm 2017. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2017.
  4. ^ “Single Drug Information”. International Medical Products Price Guide. Truy cập ngày 9 tháng 12 năm 2017.
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)
Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)
  • gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
  • CCR5 (Maraviroc (MVC)
  • Vicriviroc, Cenicriviroc, PRO 140)
  • CD4 (Ibalizumab)
  • gp120 (Fostemsavir)
Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)
Nucleoside và
nucleotide (NRTI)
Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))
Chất ức chế Maturation
  • Bevirimat
  • BMS-955176§
Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Công thức phối hợp
Chất thúc đẩy dược động học
Tác nhân thí nghiệm
Chất ức chế mở vỏ
  • TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã
  • Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã
Khác
Tác nhân thất bại
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.