Brekspiprazol

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
7-{4-[4-(benzo[b]tiofen-4-ylo)piperazyn-1-ylo]butoksy}chinolin-2(1H)-on

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₂₅H₂₇N₃O₂

Masa molowa

433,57 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

913611-97-9

PubChem

11978813

DrugBank

DB09128

SMILES
O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5

InChI
InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
InChIKey
ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N

Niebezpieczeństwa
Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.

Klasyfikacja medyczna

ATC

N05AX16

Farmakokinetyka

Działanie	przeciwpsychotyczne
Biodostępność	95%^[1]
Okres półtrwania	91 h^[1]

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustna

Multimedia w Wikimedia Commons

Brekspiprazol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji^[2]. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez firmy farmaceutyczne Otsuka i Lundbeck.

W grudniu 2021 zatwierdziła brekspiprazol do leczenia schizofrenii u młodzieży w wieku 13-17, na podstawie ekstrapolacji danych klinicznych uzyskanych z leczenia osób dorosłych^[3]

Mechanizm działania

Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A, dopaminergicznych D₂ i D₃ oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT_2A^[4]. W porównaniu z arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT_1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D₂^[5].

Metabolizm

Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP3A4^[1].

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe^[1].

Preparaty

Rxulti^[6]

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d S. Eaves, J.A. Rey. Brexpiprazole (Rexulti): A New Monotherapy for Schizophrenia and Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder. „P T”. 41 (7), s. 418–422, 2016. PMID: 27408517.
↑ FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder [online], U.S. Food and Drug Administration, 13 lipca 2015 [dostęp 2016-08-20] [zarchiwizowane z adresu 2016-08-19] (ang. • hiszp.).
↑ FDA News: Issue 1-4, January 2022 [online] [dostęp 2022-01-15] (ang.).
↑ K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 350 (3), s. 589–604, 2014. DOI: 10.1124/jpet.114.213793. PMID: 24947465.
↑ L. Citrome. Brexpiprazole: a new dopamine D₂receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder. „Drugs of Today”. 51 (7), s. 397–414, 2015. DOI: 10.1358/dot.2015.51.7.2358605. PMID: 26261843.
↑ Charakterystyka produktu leczniczego [online] [dostęp 2023-07-31] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

N05: Leki psycholeptyczne

N05A – Leki przeciwpsychotyczne

N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym	chloropromazyna lewomepromazyna promazyna acepromazyna triflupromazyna cyjamemazyna chloroproetazyna
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową	diksyrazyna flufenazyna perfenazyna prochloroperazyna trifluoperazyna acetofenazyna tioproperazyna butaperazyna perazyna
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową	perycyjazyna tiorydazyna mezorydazyna pipotiazyna
N05AD – Pochodne butyrofenonu	haloperydol trifluperydol melperon moperon pipamperon bromoperydol benperydol droperydol fluanizon lumateperon
N05AE – Pochodne indolu	oksypertyna molindon sertindol zyprazydon lurazydon
N05AF – Pochodne tioksantenu	flupentyksol klopentyksol chloroprotyksen tiotyksen zuklopentyksol
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny	fluspirylen pimozyd penflurydon
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny	loksapina klozapina olanzapina kwetiapina asenapina klotiapina samidorfan
N05AL – Benzamidy	sulpiryd sultopryd tiapryd remoksypryd amisulpryd weralipryd lewosulpiryd
N05AN – Sole litu	węglan litu
N05AX – Inne	protypendyl rysperydon mozapramina zotepina arypiprazol paliperydon iloperydon kariprazyna brekspiprazol pimawanseryna

N05B – Anksjolityki

N05BA – Pochodne benzodiazepin	diazepam chlorodiazepoksyd medazepam oksazepam klorazepan dipotasowy lorazepam adinazolam bromazepam klobazam ketazolam prazepam alprazolam halazepam pinazepam kamazepam nordazepam fludiazepam loflazepan etylu etyzolam klotiazepam kloksazolam tofizopam bentazepam meksazolam
N05BB – Pochodne difenylometanu	hydroksyzyna kaptodiamina
N05BC – Karbaminiany	meprobamat emylkamat mebutamat
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu	benzoktamina
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu	buspiron
N05BX – Inne	mefenoksalon gedokarnil etyfoksyna fabomotyzol olejek lawendowy

N05C – Leki nasenne i uspokajające

N05CA – Barbiturany	pentobarbital amobarbital butobarbital barbital aprobarbital sekobarbital talbutal winylbital winbarbital cyklobarbital heptabarbital repozal metoheksital heksobarbital tiopental etallobarbital allobarbital proksybarbal
N05CC – Aldehydy i ich pochodne	wodzian chloralu chloralodol acetyloglicynamidowodzian chloralu dichloralfenazon paraldehyd
N05CD – Pochodne benzodiazepiny	flurazepam nitrazepam flunitrazepam estazolam triazolam lormetazepam temazepam midazolam brotizolam kwazepam loprazolam doksefazepam cynolazepam remimazolam nimetazepam
N05CE – Pochodne piperynodionu	glutetymid metyprylon pirytyldion
N05CF – Cyklopirolony	zopiklon zolpidem zaleplon eszopiklon
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego	melatonina ramelteon tasimelteon
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego	suworeksant lemboreksant daridoreksant
N05CM – Inne	metakwalon klometiazol bromizowal karbromal skopolamina propiomazyna triklofos etchlorwynol waleriana heksapropimat bromki apronal walnoktamid metylopentynol niaprazyna deksmedetomidyna
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów	meprobamat metakwalon metylopentynol klometiazol emepronium dipiperonyloaminoetanol