Paliperydon

Nazewnictwo

Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoksazol-3-ylo)piperydyn-1-ylo]etylo]-9-hydroksy-2-metylo-6,7,8,9-tetrahydropirydo[1,2-a]pirymidyn-4-on
Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Paliperidonum
inne	9-hydroksyrysperydon

Ogólne informacje

Wzór sumaryczny

C₂₃H₂₇FN₄O₃

Masa molowa

426,48 g/mol

Identyfikacja

Numer CAS

144598-75-4

PubChem

115237

DrugBank

DB01267

SMILES
CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

InChI
InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChIKey
PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich

Podobne związki

rysperydon

Klasyfikacja medyczna

ATC

N05AX13

Farmakokinetyka

Działanie	przeciwpsychotyczne

Uwagi terapeutyczne

Drogi podawania	doustnie, domięśniowo

Multimedia w Wikimedia Commons

Paliperydon, paliperidon – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, hydroksylowa pochodna rysperydonu (którego jest aktywnym metabolitem).

Stosuje się go jako lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej i zaburzenia schizoafektywnego. Opracowano też iniekcje o przedłużonym uwalnianiu, zawierające palmitynian paliperydonu. Preparaty te mogą być podawane 1 raz w miesiącu lub 1 raz na 3 miesiące (preparat Trevicta)^[1].

Paliperydon jest antagonistą dopaminy i serotoniny, działając głównie na receptory dopaminergiczne D₂ i serotoninergiczne 5HT_2A, 5HT₇. Ma też własności antagonistyczne w stosunku do receptorów adrenergicznych α₁ i α₂. Nie ma powinowactwa do receptorów muskarynowych, w związku z czym nie wywiera istotnego klinicznie działania antycholinergicznego.

Preparaty

tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Invega (Janssen Pharmaceutica(inne języki))^[2]
zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawiera paliperydon w postaci palmitynianu: Trevicta^[1] i Xeplion^[3] (oba Janssen Pharmaceutica)

Przypisy

↑ ^a ^b Trevicta – charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2023-06-22] .
↑ Invega – charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2023-06-22] .
↑ Xeplion – charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2023-06-22] .

Bibliografia

Stephen M.S.M. Stahl Stephen M.S.M., Podstawy psychofarmakologii. Teoria i praktyka, t. 2, Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 161 i 162, 171 i 172, ISBN 978-83-7599-071-3 .
Xeplion – charakterystyka produktu leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2023-06-22] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)

N05: Leki psycholeptyczne

N05A – Leki przeciwpsychotyczne

N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym	chloropromazyna lewomepromazyna promazyna acepromazyna triflupromazyna cyjamemazyna chloroproetazyna
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową	diksyrazyna flufenazyna perfenazyna prochloroperazyna trifluoperazyna acetofenazyna tioproperazyna butaperazyna perazyna
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową	perycyjazyna tiorydazyna mezorydazyna pipotiazyna
N05AD – Pochodne butyrofenonu	haloperydol trifluperydol melperon moperon pipamperon bromoperydol benperydol droperydol fluanizon lumateperon
N05AE – Pochodne indolu	oksypertyna molindon sertindol zyprazydon lurazydon
N05AF – Pochodne tioksantenu	flupentyksol klopentyksol chloroprotyksen tiotyksen zuklopentyksol
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny	fluspirylen pimozyd penflurydon
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny	loksapina klozapina olanzapina kwetiapina asenapina klotiapina samidorfan
N05AL – Benzamidy	sulpiryd sultopryd tiapryd remoksypryd amisulpryd weralipryd lewosulpiryd
N05AN – Sole litu	węglan litu
N05AX – Inne	protypendyl rysperydon mozapramina zotepina arypiprazol paliperydon iloperydon kariprazyna brekspiprazol pimawanseryna

N05B – Anksjolityki

N05BA – Pochodne benzodiazepin	diazepam chlorodiazepoksyd medazepam oksazepam klorazepan dipotasowy lorazepam adinazolam bromazepam klobazam ketazolam prazepam alprazolam halazepam pinazepam kamazepam nordazepam fludiazepam loflazepan etylu etyzolam klotiazepam kloksazolam tofizopam bentazepam meksazolam
N05BB – Pochodne difenylometanu	hydroksyzyna kaptodiamina
N05BC – Karbaminiany	meprobamat emylkamat mebutamat
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu	benzoktamina
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu	buspiron
N05BX – Inne	mefenoksalon gedokarnil etyfoksyna fabomotyzol olejek lawendowy

N05C – Leki nasenne i uspokajające

N05CA – Barbiturany	pentobarbital amobarbital butobarbital barbital aprobarbital sekobarbital talbutal winylbital winbarbital cyklobarbital heptabarbital repozal metoheksital heksobarbital tiopental etallobarbital allobarbital proksybarbal
N05CC – Aldehydy i ich pochodne	wodzian chloralu chloralodol acetyloglicynamidowodzian chloralu dichloralfenazon paraldehyd
N05CD – Pochodne benzodiazepiny	flurazepam nitrazepam flunitrazepam estazolam triazolam lormetazepam temazepam midazolam brotizolam kwazepam loprazolam doksefazepam cynolazepam remimazolam nimetazepam
N05CE – Pochodne piperynodionu	glutetymid metyprylon pirytyldion
N05CF – Cyklopirolony	zopiklon zolpidem zaleplon eszopiklon
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego	melatonina ramelteon tasimelteon
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego	suworeksant lemboreksant daridoreksant
N05CM – Inne	metakwalon klometiazol bromizowal karbromal skopolamina propiomazyna triklofos etchlorwynol waleriana heksapropimat bromki apronal walnoktamid metylopentynol niaprazyna deksmedetomidyna
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów	meprobamat metakwalon metylopentynol klometiazol emepronium dipiperonyloaminoetanol