Buspiron

Buspiron
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
8-{4-[4-(2-pirymidynylo)-1-piperazynylo]butylo}-8-azaspiro[4.5]dekano-7,9-dion
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

Buspironi hydrochloridum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C21H31N5O2

Masa molowa

385,50 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

36505-84-7
33386-08-2 (chlorowodorek)

PubChem

2477

DrugBank

DB00490

SMILES
C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4
InChI
InChI=1S/C21H31N5O2/c27-18-16-21(6-1-2-7-21)17-19(28)26(18)11-4-3-10-24-12-14-25(15-13-24)20-22-8-5-9-23-20/h5,8-9H,1-4,6-7,10-17H2
InChIKey
QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
21,4 mg/l[1]
Temperatura topnienia

201,5–202,5 °C[1]

logP

2,63

Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Czaszka i skrzyżowane piszczele
Niebezpieczeństwo
Zwroty H

H301

Zwroty P

P301+P310

Europejskie oznakowanie substancji
oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Toksyczny
Toksyczny
(T)
Zwroty R

R25

Zwroty S

S45

Numer RTECS

CL9910000

Dawka śmiertelna

LD50 136 mg/kg (szczur, doustnie)

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N05 BE01

Stosowanie w ciąży

kategoria B

Farmakokinetyka
Działanie

przeciwlękowe

Biodostępność

∼5% (doustnie)

Okres półtrwania

2-3 h

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

95%

Metabolizm

wątrobowy

Wydalanie

29–63% z moczem, 18–38% z kałem

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Buspiron (łac. Buspironum) – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy o działaniu anksjolitycznym (przeciwlękowym) z grupy azapironów. Jest agonistą receptora 5-HT1a, nie ma powinowactwa do receptorów GABA, jest antagonistą receptorów dopaminowych D3 i D4[2]. Buspiron wykazuje działanie przeciwlękowe po około 2 tygodniach, przez co nie jest wykorzystywany w leczeniu ataków paniki[3]. Nie wykazuje właściwości przeciwdrgawkowych, sedacji ani uzależnienia. Nie nasila działania alkoholu.

Opakowanie z tabletkami 10 mg Busparu

Preparaty

Buspirone, Buxal, Buspar, Bespar, Mabuson, Spamilan

Przypisy

  1. a b Buspirone, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00490  (ang.).
  2. JackJ. Bergman JackJ. i inni, Modification of cocaine self-administration by buspirone (buspar®): potential involvement of D3 and D4 dopamine receptors, „The International Journal of Neuropsychopharmacology”, 16 (2), 2013, s. 445–458, DOI: 10.1017/S1461145712000661, PMID: 22827916, PMCID: PMC5100812 .
  3. Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.

Bibliografia

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne
N05AA – Pochodne fenotiazyny
z łańcuchem alifatycznym
N05AB – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperazynową
N05AC – Pochodne fenotiazyny
z grupą piperydynową
N05AD – Pochodne butyrofenonu
N05AE – Pochodne indolu
N05AF – Pochodne tioksantenu
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny
N05AH – Pochodne diazepiny,
oksazepiny i tiazepiny
N05AL – Benzamidy
N05AN – Sole litu
N05AX – Inne
N05B – Anksjolityki
N05BA – Pochodne benzodiazepin
N05BB – Pochodne difenylometanu
N05BC – Karbaminiany
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu
  • benzoktamina
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu
  • buspiron
N05BX – Inne
N05C – Leki nasenne i uspokajające
N05CA – Barbiturany
N05CC – Aldehydy i ich pochodne
N05CD – Pochodne benzodiazepiny
N05CE – Pochodne piperynodionu
N05CF – Cyklopirolony
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego
  • suworeksant
  • lemboreksant
  • daridoreksant
N05CM – Inne
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne
i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów