Klobazam

Klobazam

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 7-chloro-1-metylo-5-fenylo-1,5-dihydro-2H-benzo[b][1,4]diazepino-2,4(3H)-dion
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H13ClN2O2
Masa molowa	300,74 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	22316-47-8
PubChem	2789
DrugBank	DB00349
SMILES CN1C(=O)CC(=O)N(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O2/c1-18-13-8-7-11(17)9-14(13)19(16(21)10-15(18)20)12-5-3-2-4-6-12/h2-9H,10H2,1H3 InChIKey CXOXHMZGEKVPMT-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-03-31] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki). Numer RTECS DE9600000
Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA09
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Multimedia w Wikimedia Commons

Klobazam – organiczny związek chemiczny z grupy benzodiazepin, stosowany jako lek psychotropowy. Znajduje się w grupie IV-P wykazu substancji psychotropowych. Charakteryzuje się bardzo długim czasem działania. Po podaniu doustnym metabolizowana prawie całkowicie w wątrobie do czynnych farmakologicznie metabolitów: N-demetyloklobazamu oraz 4-hydroksyklobazamu i w niewielkich ilościach do 4-hydroksy-N-demetyloklobazamu. Okres półtrwania klobazamu wynosi 18–20 godzin, natomiast N-demetyloklobazamu około 50 godzin (może ulec wydłużeniu nawet do 80 godzin). Maksymalna dawka doustna jednorazowa: 30 mg, dobowa: 80 mg.

Klobazam ma znaczące powinowactwo do podjednostki ω₂ receptora GABA_A i znacznie mniejsze do podjednostki ω₁ – taki profil jest charakterystyczny także dla innych pochodnych benzo[b][1,4]diazepiny, takich jak np. arfendazam czy lofendazam^[1].

Klobazam został zsyntetyzowany w 1960 roku przez włoską firmę Laboratori Farmaceutici Maestretti, natomiast wprowadzony do światowego lecznictwa w 1975 roku jako lek anksjolityczny, uspokajający oraz przeciwpadaczkowy pod handlowymi nazwami Frisium i Urbanyl przez firmę Hoechst Marion Roussel, która obecnie jest spółką koncernu Sanofi-Aventis. W porównaniu z innymi pochodnymi benzodiazepiny klobazam w Polsce jest stosowany rzadko.

Preparaty zarejestrowane w Polsce

• Frisium (Producent: Sanofi-Aventis)
  • Postać: tabletki; dawka: 10 mg; opakowanie: 20 tabletek.

Przypisy

Bibliografia

• MałgorzataM. Rzewuska MałgorzataM., Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3 .brak strony (książka)