Molindon
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C16H24N2O2 | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 276,37 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 7416-34-4 | |||||||||||||||||||
| PubChem | 23897 | |||||||||||||||||||
| DrugBank | DB01618 | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | N05AE02 | |||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
Molindon – organiczny związek chemiczny, pochodna indolu, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. W 2010 roku Endo Pharmaceuticals, jedyny producent leku w Stanach Zjednoczonych, zaprzestał jego produkcji[1]. Preparat leku zawierał chlorowodorek molindonu[2].
Mechanizm działania
Działanie przeciwpsychotyczne tłumaczone jest blokadą receptorów dopaminergicznych D2. Lek wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów.
Profil receptorowy molindonu:
- 5-HT1A (Ki = 3797 nM)[3]
- 5-HT2A (Ki = 320[3]–6032 nM)
- 5-HT2C (Ki > 10000 nM)[3]
- 5-HT3 (Ki = 1008 nM)[3]
- 5-HT7 (Ki = 3053 nM)[3]
- D2 (Ki = 6[4]–63[3] nM)
- D3 (Ki = 20–94 nM)[5]
- D4 (Ki = 2400 nM)
- α1 (Ki = 2500 nM)[6]
- α2A (Ki = 1097 nM)[3]
- α2B (Ki = 557,8 nM)[3]
- α2C (Ki = 172,6 nM)[3]
- H1 (Ki = 2130 nM)[3]
- M (Ki > 10000 nM)[6]
Wskazania
Molindon był wskazany w leczeniu objawów schizofrenii i innych psychoz. W porównaniu z innymi klasycznymi neuroleptykami rzadziej powodował przyrost masy ciała[7].
Preparaty
- Moban (Gate/Orion/Swire Loxley)
Lek dostępny był w postaci tabletek i płynu. Najczęstszy zakres dawek leku wynosił 40–100 mg, maksymalna dawka dzienna 225 mg. Ze względu na krótki okres półtrwania stosowany był w 3–4 dawkach podzielonych, ale niektórzy pacjenci wymagali stosowania pojedynczej dawki dziennie[7].
Przypisy
- ↑ Please Note: | MediGuard [online], www.mediguard.org [dostęp 2020-07-09] (ang.).
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 700. ISBN 3-88763-075-0.
- ↑ a b c d e f g h i j W.K. Kroeze, S.J. Hufeisen, B.A. Popadak, S.M. Renock i inni. H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs. „Neuropsychopharmacology”. 28 (3), s. 519–526, Mar 2003. DOI: 10.1038/sj.npp.1300027. PMID: 12629531.
- ↑ P. Seeman, R. Corbett, H.H. Van Tol. Atypical neuroleptics have low affinity for dopamine D2 receptors or are selective for D4 receptors. „Neuropsychopharmacology”. 16 (2), s. 93-110; discussion 111–135, 1997. DOI: 10.1016/S0893-133X(96)00187-X. PMID: 9015795.
- ↑ E.S. Burstein, J. Ma, S. Wong, Y. Gao i inni. Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 315 (3), s. 1278–1287, 2005. DOI: 10.1124/jpet.105.092155. PMID: 16135699.
- ↑ a b E. Richelson. Neuroleptic binding to human brain receptors: relation to clinical effects. „Annals of the New York Academy of Sciences”. 537, s. 435–442, 1988. PMID: 2904784.
- ↑ a b Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 374–378. ISBN 978-83-60945-73-5.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N05: Leki psycholeptyczne
| N05A – Leki przeciwpsychotyczne |
| ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| N05B – Anksjolityki |
| ||||||||||||||||||||||
| N05C – Leki nasenne i uspokajające |
|
